Es handelt sich um ein schnelles und intensives Auftreten von Entzugssymptomen, die durch Medikamente im Rahmen einer Suchtbehandlung ausgelöst werden. Da Buprenorphin eine höhere Bindungsstärke am Opioidrezeptor hat, konkurriert es um den Rezeptor, „springt an“ und verdrängt vorhandene Opioide. Wenn eine signifikante Menge an Opioiden von den Rezeptoren verdrängt und ersetzt wird, spürt der opioidabhängige Patient den schnellen Verlust der Opioidwirkung und es kommt zu Entzugssymptomen. Genauer gesagt kann es zu einem beschleunigten Entzug kommen, wenn einem Patienten mit einer körperlichen Abhängigkeit von voll agonistischen Opioiden ein Antagonist (oder ein partieller Agonist, wie z. B. Buprenorphin) verabreicht wird. Aufgrund der hohen Affinität, aber geringen intrinsischen Aktivität von Buprenorphin am µ-Rezeptor verdrängt der Partialagonist voll agonistische Opioide von den µ-Rezeptoren, aktiviert den Rezeptor aber in geringerem Maße als voll agonistische Opioide, was zu einer Nettoabnahme der opioidagonistischen Wirkung führt und damit den Entzug auslöst.1
Ein weit verbreiteter Irrglaube ist, dass das Naloxon in der Buprenorphin/Naloxon-Kombinationsmedikation einen beschleunigten Entzug einleitet. Naloxon kann nur dann einen Entzug auslösen, wenn es einer Person injiziert wird, die physisch von Opioiden abhängig ist. Sublingual eingenommen, wie vorgeschrieben, ist Naloxon klinisch unbedeutend und hat praktisch keine Wirkung. (Außer in den seltenen Fällen einer allergischen Reaktion oder einer Naloxon-Überempfindlichkeit.2)
Vermeidung eines überstürzten Entzugs
Die Aufklärung des Patienten und die Entwicklung realistischer Erwartungen sind vor Beginn eines Behandlungsprogramms unerlässlich. Um einen überstürzten Entzug zu vermeiden, dürfen körperlich abhängige Patienten die agonistische Wirkung eines Opioids nicht mehr spüren. Eine Möglichkeit, dies zu beurteilen, ist die Beobachtung objektiver Entzugssymptome, die ausreichen, um auf der COWS (Clinical Opioid Withdrawal Scale) einen Wert von mindestens 5 bis 6 zu erreichen. Werte von >10 sind wünschenswert. Aufgrund der Individualität der Patienten können die erforderlichen Abstinenzzeiten von Patient zu Patient stark variieren. Verwenden Sie die Zeit seit dem letzten Substanzkonsum nur als Schätzung, um das Einsetzen von Entzugssymptomen zu antizipieren.4 Die Einleitung beginnt mit der Beurteilung des letzten Konsums aller Opioide, kurz- und langwirksamer, objektiver und subjektiver Symptome und einer COWS-Score-Berechnung. Wenn kein ausreichender Entzug vorliegt (leicht bis mittelschwer: COWS von 5 bis 24), ist es im besten Interesse des Patienten, zu warten. Langwirksame Opioide erfordern einen längeren Zeitraum der Abstinenz, als kurzwirksame Opioide.
KURZ wirkende Opioide
(Heroin, OxyContin®, Percocet®, Vicodin®, Oxycodon und andere)
Vor der Einleitung müssen die Patienten 12 bis 24 Stunden lang von allen kurzwirksamen Opioiden abstinent sein und/oder objektive Entzugssymptome aufweisen, die ausreichen, um einen Score von 5 bis 24 auf dem COWS zu erreichen.1
Langwirksame Opioide
OxyContin® (oral eingenommen)
Die Einnahme muss für mindestens 24 Stunden vor der Einweisung unterbrochen werden. Ein minimaler Wert von mindestens 5 auf dem COWS wird empfohlen, obwohl einige Ärzte einen Wert von 15 oder höher bevorzugen.5
Methadon
Es wird empfohlen, dass Patienten, die von Methadon auf Buprenorphin umsteigen, die Dosis langsam auf 30 mg/Tag Methadon reduzieren, mindestens eine Woche lang. Die letzte Dosis darf nicht weniger als 36 Stunden vor der Induktion verabreicht worden sein, kann aber auch 96 Stunden oder mehr betragen. Ein minimaler Score von mindestens 5 auf dem COWS wird empfohlen, obwohl einige Ärzte Scores von 15 oder höher bevorzugen.5
Patienten, die von Methadon oder einem anderen langwirksamen Opioid auf eine Buprenorphin-Behandlung umsteigen, können für einige Tage Unbehagen und für bis zu 2 Wochen Dysphorie empfinden.3 Das Ziel der Induktion ist es, den Opioid-Entzug so schnell wie möglich mit adäquaten Dosen von Buprenorphin sicher zu unterdrücken. Gelingt dies nicht, kann dies dazu führen, dass die Patienten Opioide oder andere Medikamente zur Linderung der Opioid-Entzugssymptome verwenden, oder es kann zu einem frühzeitigen Behandlungsabbruch führen.3 Um dies zu erreichen, haben einige Ärzte festgestellt, dass sie bei der Umstellung von Methadon auf Buprenorphin eine Dosis von bis zu 32 mg am ersten Tag benötigen.5
1 Center for Substance Abuse Treatment. Klinische Leitlinien für den Einsatz von Buprenorphin bei der Behandlung von Opioidabhängigkeit. Treatment Improvement Protocol (TIP) Series 40. DHHS Publication No. (SMA) 04-3939. Rockville, MD: Substance Abuse and Mental Health Services Administration, 2004. http://naabt.org/links/TIP_40_PDF.pdf
2 FDA. Vollständige Verschreibungsinformationen zu Subutex® (Buprenorphin)/Suboxone® (Buprenorphin/Naloxon) www.fda.gov/cder/foi/label/2002/20732lbl.pdf
3 Dosing Guide Erhaltungstherapie bei Opioidabhängigkeit. Suboxone®/Subutex® www.suboxone.com/pdfs/DosingGuides.pdf
4 Praktische Überlegungen zum Einsatz von Buprenorphin Hendrée E. Jones, Ph.D., Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore, MD
5 Physician Clinical Support System: www.pcssmentor.org Transfer from Methadone to Buprenorphine, Paul P. Casadonte, MD, PCSS guidance paper. 8/9/2006 http://www.pcssmentor.org/pcss/documents2/PCSS_MethadoneBuprenorphineTransfer.pdf