Identificação
Nome Fluorometholone Número de Adesão DB00324 Descrição
Glucocorticóide empregado, geralmente como gotas oculares, no tratamento de condições alérgicas e inflamatórias do olho. Também tem sido utilizado topicamente no tratamento de várias afecções cutâneas. (De Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p732)
Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas, Estrutura de investigação
3D
Estruturas semelhantes
Estrutura para Fluorometholone (DB00324)
×
Peso Médio: 376.4617
Monoisotopic: 376.204987621 Fórmula química C22H29FO4 Sinónimos Identificações externas
- NSC 33001
- U 17323
Farmacologia
/div> Indicação
Para o tratamento oftálmico de corticosteróides-inflamação responsiva da conjuntiva palpebral e bulbar, córnea e segmento anterior do globo.
Condições associadas
- Inflamação da câmara anterior
- Conjuntivite alérgica
- Inflamação da córnea
- Reacção inflamatória
- Inflamação da câmara anterior
- Inflamação circular infecções bacterianas
Contra-indicações & Avisos da caixa negra
aprenda mais
aprendizagem de Farmacodinâmica
Corticosteróides como a fluorometolona inibem a resposta inflamatória a uma variedade de agentes incitantes e provavelmente atrasam ou retardam a cura. Inibem o edema, deposição de fibrina, dilatação capilar, migração de leucócitos, proliferação capilar, proliferação de fibroblastos, deposição de colagénio, e formação de cicatrizes associadas à inflamação.
Mecanismo de acção
Não há explicação geralmente aceite para o mecanismo de acção dos corticosteróides oculares. No entanto, pensa-se que os corticosteróides actuam através da indução de proteínas inibitórias da fosfolipase A2, colectivamente chamadas lipocortinas. Postula-se que estas proteínas controlam a biossíntese de poderosos mediadores da inflamação, tais como prostaglandinas e leucotrienos, inibindo a libertação do seu precursor comum, o ácido araquidónico. O ácido araquidónico é libertado dos fosfolípidos de membrana pela fosfolipase A2. O seu alvo primário é o receptor citosólico glucocorticoide. Depois de ligar o receptor, o complexo receptor-ligante recém-formado transloca-se para o núcleo celular, onde se liga a muitos elementos de resposta glucocorticoide (GRE) na região promotora dos genes alvo. O receptor ligado ao ADN interage então com factores básicos de transcrição, causando o aumento da expressão de genes-alvo específicos.
Target | Acções | Organismo |
---|---|---|
AGlucocorticoid receptor |
agonista
|
Humans |
Absorção Não disponível Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas Não disponível Metabolismo Não disponível Via de eliminação Não disponível Metade…life Not Available Clearance Not Available Adverse Effects
Toxicidade
Os efeitos secundários podem incluir uveíte anterior aguda e perfuração do globo. A ceratite, conjuntivite, úlceras da córnea, midríase, hiperemia conjuntival, perda de alojamento e ptose têm sido ocasionalmente relatadas após o uso local de corticosteróides. LD50 = 234 mg/kg (ratazanas)
Organismos afectados
- h2> Interacções medicamentosas
- Aprovado
- Vet aprovado
- Nutracêutico
- Ilí>Ilí>Retirado
- Experimental
- Todos Drogas
li>Investigacional
Drug | Interacção |
---|---|
Abametapir | A concentração sérica de Fluorometholone pode ser aumentada quando combinada com Abametapir. |
Abatacept | O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando a Fluorometholona é combinada com Abatacept. |
Acarbose | O risco ou gravidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando a Fluorometholona é combinada com Acarbose. |
Aceclofenac | O risco ou gravidade da irritação gastrointestinal pode ser aumentado quando a Fluorometholona é combinada com Aceclofenac. |
Acemetacin | O risco ou gravidade da irritação gastrointestinal pode ser aumentado quando a Fluorometholona é combinada com Acemetacin. |
Acenocoumarol | Fluorometholona pode aumentar as actividades anticoagulantes do Acenocoumarol. |
O risco ou gravidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando a Fluorometholona é combinada com Acetohexamida. | |
Acetyldigitoxin | O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando a Fluorometholona é combinada com Acetohexamida. |
Acetyldigitoxin | O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando a Fluorometholona é combinada com Acetohexamida. |
Ácido acetilsalicílico | O risco ou gravidade da irritação gastrointestinal pode ser aumentado quando a Fluorometholona é combinada com o ácido acetilsalicílico. |
Adalimumab | O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando a Adalimumab é combinada com a Fluorometholona. |
Aprender mais
Interacções alimentares Não foram encontradas interacções.
Produtos
/div> Ingredientes do produto
Fluorometholone acetate | 9I50C3I3OK | 3801-06-7 | YRFXGQHBPBMFHW-SBTZIJSASA-N |
Internacional/Outras Marcas Efflumidex (Allergan) / Fluaton (Allergan) / Flumetholon (Ferron) / Flurolon (Allergan) / FML Liquifilm (Allergan) / Foxone (Winston) / Fucin (Mey See) / Fuluson (Dae Wo) / Fumelon (Han Lim) / Humetoron (Kuk Je) / Oxylone Brand Name Prescription Produtos
Region | Image | ||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Flarex | Suspensão | 0.1 % | Oftálmica | Novartis | 1987-12-31 | Canada | 1 mg/1mL | LABORATÓRIOS DEALCON, INC. | 1992-02-06 | Não aplicável | US |
Flarex | Suspensão / gotas | 1 mg/1mL | 2019-03-05 | Não aplicável | US | ||||||
Fluor-Op | Suspensão | 0.1 mL/100mL | Não aplicável | US | /td>>>/td> | ||||||
FML | Ointment | 1 mg/1g | Ophthalmic | Allergan, Inc. | 1985-12-09 | Não aplicável | US | /td>>>/td> | |||
FML | 1 mg/1mL | Oftálmica | A-S Soluções de Medicação | 2017-04-30 | US | ||||||
FML | Suspensão / quedas | 1 mg/1mL | Oftálmica | Allergan, Inc. | 1972-02-01 | Não aplicável | US | /td> | |||
FML 0.1% | Solução / quedas | Allergan | 1972-12-31 | Não aplicável | Canada | ||||||
FML Forte | Suspensão / quedas | 2.5 mg/1mL | Ophthalmic | Allergan, Inc. | 1986-05-01 | Não aplicável | US | ||||
FML Forte Sus 0.25% | Allergan | 1987-12-31 | 2016-04-06 |
Genérico Prescrição Produtos
Strength | Labeller | Marketing Start | Marketing End | |||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Fluorometholone | Solução / gotas | 1 mg/1mL | Oftálmica | REMEDYREPACK INC. | 2019-03-01 | 2020-06-01 | US | |
Fluorometholone | Solução / quedas | 1 mg/1mL | Oftálmica | Pacific Pharma, Inc. | 1997-10-31 | Não aplicável | US | /td> |
PMS-fluorometholone | 2016-10-28 | |||||||
Sandoz Fluorometholone | Suspensão | 2012-07-24 |
Produtos de Mistura
Categorias
Códigos ATC D07XB04 – Fluorometholone
- D07XB – Corticosteróides, moderadamente potente, outras combinações
- S01BB – Corticosteróides e mediolíticos em combinação
- S01 – OPHTHALMOLOGICALS
- S – SENSORY ORGANS
- C05AA – Corticosteróides
- S01 – OPHTHALMOLOGICALS
- S – SENSORY ORGANS
- S01CA – Corticosteróides e antiinfecciosos em combinação
- D10AAA – Corticosteróides, combinações para tratamento da acne
- Pharmacia and upjohn co
- Allergan pharmaceutical
- Novartis pharmaceuticals corp
- Alcon laboratories inc
- Alcon Laboratories
- Allergan Inc.
- Samudre SS, Lattanzio FA Jr, Williams PB, Sheppard JD Jr: Comparação de esteróides tópicos para a uveíte anterior aguda. J Ocul Pharmacol Ther. 2004 Dez;20(6):533-47.
- El-Sankary W, Bombail V, Gibson GG, Plant N: A indução mediada por glicocorticóides de CYP3A4 é diminuída pela perturbação de uma proteína: Interacção do ADN distinta do elemento de resposta do receptor X pregnante. Eliminação do Metab de drogas. 2002 Set;30(9):1029-34.
- Dvorak Z, Pavek P: Regulação do citocromo metabolizador de drogas P450 pelas enzimas glucocorticóides. Drug Metab Rev. 2010 Nov;42(4):621-35. doi: 10.3109/03602532.2010.484462.
- Dvorak Z, Pavek P: Regulação do citocromo metabolizador de drogas P450 enzimas por glicocorticóides. Drug Metab Rev. 2010 Nov;42(4):621-35. doi: 10.3109/03602532.2010.484462.
- Moisan MP, Castanon N: Papel Emergente da Globulina Ligante aos Corticosteróides nos Transtornos Metabólicos provocados pelo Glucocorticoide. Endocrinol frontal (Lausanne). 2016 dez 19;7:160. doi: 10.3389/fendo.2016.00160. eCollection 2016.
li>D07X – CORTICOSTERÓIDEOS, OUTRAS COMBINAÇÕESli>D07 – CORTICOSTERÓIDEOS, PREPARAÇÕES DERMATOLÓGICASli>D – DERMATOLOGICALS/ul> D07AB06 – Fluorometholone
- li>D07AB – Corticosteróides, moderadamente potente (grupo II)li>D07A – CORTICOSTERÓIDEOS, PLAINli>D07 – CORTICOSTERÓIDEOS, PREPARAÇÕES DERMATOLÓGICASli>D – DERMATOLOGICALS
S01BA07 – Fluorometholone
- li>S01BA – Corticosteróides, plainli>S01B – ANTIINFLAMMATORY AGENTSli>S01 – OPHTHALMOLOGICALSli>S – SENSORY ORGANS
S01BBB03 – Fluorometholone and mydriatics
li>S01B – ANTIINFLAMMATORY AGENTS
C05AA06 – Fluorometholone
li>C05A – AGENTES DE TRATAMENTO DE HEMORRÓIDEOS E FISSURAS ANAIS PARA TOPICAL USEli>C05 – VASOPROTECTIVASli>C – SISTEMA CARDIOVASCULAR
D07CB03 – Fluorometholone e antibióticos
- li>D07CB – Corticosteróides, moderadamente potente, combinações com antibióticosli>D07C – CORTICOSTERÓIDEOS, COMBINAÇÕES COM ANTIBIÓTICOSli>D07 – CORTICOSTERÓIDEOS, PREPARAÇÕES DERMATOLÓGICASli>D – DERMATOLOGICALS
S01CB05 – Fluorometholone
- li>S01CB – Corticosteróides/antiinfecciosos/midriáticos em combinaçãoli>S01C – ANTIINFLAMMATORY AGENTS AND ANTIINFLAMMATORY AGENTS AND ANTIINFECTIVES IN COMBINATION
S01CA07 – Fluorometholone e antiinfecciosos
li>S01C – ANTIINFLAMMATORY AGENTS AND ANTIINFECTIVOS EM COMBINAÇÃOli>S01 – OPHTHALMOLOGICALSli>S – SENSORY ORGANS
D10AAA01 – Fluorometholone
li>D10A – ANTI-ACNE PREPARAÇÕES PARA USO TÓPICOli>D10 – ANTI-ACNE PREPARAÇÕESli>D – DERMATOLOGICALS
Categorias de fármacos Taxonomia QuímicaFornecida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como gluco/mineralocorticóides, progestoginas e derivados. Trata-se de esteróides com uma estrutura baseada numa mistura hidroxilada de progestogénio. Reino Compostos orgânicos Super Classe Lípidos e moléculas semelhantes a lípidos Classe Esteróides e derivados de esteróides Subclasse Esteróides pré-genóides Directamente Parente Gluco/mineralocorticóides, progestoginas e derivados Pais Alternativos 20-oxosteróides / 11-beta-hidroxiesteróides / 17-hidroxiesteróides / Esteróides halogenados / 3-oxo delta-1,4-esteróides / Delta-1,4-esteróides / Álcoois terciários / Alfa-hidroxi-cetonas / Álcoois secundários / Fluoridrinas / Cetonas cíclicas / Álcoois cíclicos e derivados / Alquil fluoretos / Derivados de hidrocarbonetos / Óxidos orgânicos / Organofluoretos
mostrar mais 6 Substituintes 11-beta-hidroxiesteróide / 11-hidroxiesteróide / 17-hidroxiesteróide / 20-oxosteróide / 3-oxo-delta-1,4-esteróides / 3-oxosteróides / 9-halo-esteróides / Álcool / Composto alifático homopolíclico / Fluoreto de alquilo / Halogeneto de alquilo / Alfa-hidroxi-cetona / Grupo carbonilo / Álcool cíclico / Cetona cíclica / Delta-1,4-esteróides / Fluoridrina / Haloesteróide / Haloidrina / Derivado de hidrocarbonetos / Hidroxieteróide / Cetona / Óxido orgânico / Composto orgânico de oxigénio / Organofluoreto / Composto organo-halogénico / Composto organo-oxigénico / Oxosteróide / Progestogénio-esqueleto / Álcool secundário / Álcool terciário
mostrar 21 mais Quadro Molecular Compostos alifáticos homopolíclicos Descritores externos 11beta-hidroxi esteróide, 17alfa-hidroxi esteróide, glicocorticóide, 20-oxo esteróide, esteróide fluorado, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)- esteróide (CHEBI:31625)
Identificadores químicos
UNII SV0CSG527L Número CAS 426-13-1 Chave InChI FAOZLTXFLGPHNG-KNAQIMQKSA-N Nome IUPAC InChI SMILES
Referências de Síntese Referências Gerais Não Disponíveis Links Externos Base de Dados do Metabolome Humano HMDB0014469 KEGG Medicamento D01367 Composto PubChem 9878 PubChem Substance 46505984 ChemSpider 9494 BindingDB 50103631 RxNav 4491 ChEBI 31625 ChEMBL CHEMBL1200600 ZINC ZINC000118912517 Base de Dados de Alvos Terapêuticos DAP001047 PharmGKB PA164781355 RxList RxList Drugs Page Drugs.com Drogas.com Página de Drogas PDRhealth Página de Drogas PDRhealth Página de Drogas Wikipedia Fluorometholone AHFS Códigos
- 52:08.08 – Corticosteróides
rótulo FDA
MSDS
Ensaios Clínicos
Ensaios Clínicos
Phase | Status | Purpose | Conditions | Count | |
---|---|---|---|---|---|
4 | Completed | Tratamento | Adenoviral Keratoconjuntivitis | 1 | |
4 | Completed | Tratamento | Pressão intra-ocular | 1 | Recrutamento | Serviços de Saúde Investigação | Síndromes de Olhos Secos / Reacção Inflamatória / Microvasos | 1 | 4 | Estado Desconhecido | Tratamento | Tem de ser Candidatos PRK | 1 |
3 | Completed | Prevenção | Fibrose / Glaucoma / Pressão intra-ocular / Trabeculectomia | 1 | |
3 | Completed | Tratamento | Dry Eyes | 1 | |
3 | Not Yet Recruiting | Tratamento | Doenças dos Olhos / Doenças das Pálpebras / Tracoma / Tracoma Tricíase (TT) / Tricíase | 1 | |
2 | Completed | Prevenção | Queratopatia Bolhosa / Distrofia de Fuchs | 1 | |
2 | Retirada | Tratamento | Lacrimação aumentada | 1 | |
2, 3 | Prevention | Corneal Opacity | 1 |
Pharmacoeconomics
Manufacturers
/div> Packagers
li>A-S Medication Solutions LLCli>Bausch & Lomb Inc.li>Soluções de dispensaçãoli>Novartis AGli>OMJ Pharmaceuticalsli>Pacific Pharma Lpli>Pharma Pac LLCli>Pharmedixli>Physicians Total Care Inc.
Formulários de dosagem
Form>/th> | Route | Strength |
---|---|---|
Solução / gotas | Oftálmica | 1 mg/ml |
Suspensão | Oftálmica | 0.1 % |
1 mg | ||
Oftálmica | 1 MG/G | |
Suspensão / quedas | Oftálmica | 100 mg/100mL |
Solução / quedas | Oftálmica | 1 mg |
Ointment | Oftálmica | 0.1 % |
Oftálmica | 0.2 % | |
1 mg | ||
Suspensão | Oftálmico; Tópico | 1 mg |
Oftálmica | 0.1 mL/100mL | |
Oftálmica | 1 mg/1mL | |
Opinção | Oftálmica | 1 mg/1g |
1 mg/1mL | ||
Oftálmica | Oftálmica | 2.5 mg/1mL |
Oftálmica | Oftálmica | 0.1 % |
Conjunctival | 0.1 % w/v | |
Oftálmica | /td> | |
Conjunctival; Intraocular; Oftálmica | 1 mg | |
Solução / quedas | Oftálmica | 0.1 % |
Oftálmica | 1 mg/0.6ml | |
Conjunctival | 0.2 % |
Preços
Unit description | Cost | Unit |
---|---|---|
FML Liquifilm 0.1% Suspensão 15ml Bottle | 82.16USD | |
60.98USD | bottle | FML Liquifilm 0.1% Suspensão 10ml Garrafa | 60.17USD | bottle |
50.7USD | bottle | |
FML Forte 0,25% Suspensão 10ml Bottle | 48,58USD | bottle |
Flarex 0.1% Suspensão 5ml Garrafa | 42,82USD | |
41.65USD | bottle | |
FML-S Liquifilm 0,1-10% Suspensão 10ml Garrafa | 35.99USD | bottle |
30.99USD | bottle | |
FML Forte 0.25% Suspensão 5ml Garrafa | 30.07USD | |
Fluor-Op 0.1% Suspensão 10ml Garrafa | 25.99USD | bottle |
17.99USD | bottle | |
Flarex 0.1% gotas oculares | 8.11USD | ml |
Fml liquifilm 0.1% gotas oculares | 6.27USD | ml |
5.09USD | ml | |
Fluorometholone 0.1% gotas | 3.25USD | ml |
Fluorometholone 0,25 % Suspensão | 2.96USD | ml | 1.96USD | ml |
1.73USD | ml |
Patentes Não Disponível
Propriedades
Propriedades Experimentais Sólidas do Estado Propriedades Previstas
Property | Valor | Source |
---|---|---|
Solubilidade da água | 0.0166 mg/mL | ALOGPS |
2.34 | ALOGPS | |
logP | 2.42 | ChemAxon |
-4.4 | ALOGPS | |
pKa (Strongest Acidic) | 12.65 | ChemAxon |
pKa (Strongestest Basic) | -3.4 | ChemAxon |
Carga Fisiológica | 0 | ChemAxon |
Contagem de Aceitadores de Hidrogénio | 4 | ChemAxon |
Contagem de Doadores de Hidrogénio | 2 | ChemAxon |
Área de Superfície Polar | 74.6 Å2 | ChemAxon |
Contagem de Títulos Rotatáveis | 1 | ChemAxon |
Refractividade | 100.87 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizabilidade | 40.05 Å3 | ChemAxon |
Número de Anéis | 4 | ChemAxon |
Bioavailability | 1 | |
Regra de Cinco | Sim | |
No | ||
Características previstas do ADMET
Property | Valor | Probabilidade |
---|---|---|
Absorção Intestinal Humana | + | 0.9956 |
+ | 0.9716 | |
Caco-2 permeável | + | 0.8169 |
Substrato | 0.7834 | |
Não inibidor | 0,6791 | |
Inibidor de glicoproteína P II | Não inibidor | 0.8382 |
Não-inibidor | 0.8397 | |
CYP450 2C9 substrato | Non-substrate | 0.8762 |
Non-substrate | 0.907 | |
CYP450 3A4 substrato | Substrato | 0.7663 |
Non-inhibitor | 0.9149 | |
Não-inibidor | 0.8345 | |
Não-inibidor | 0.9232 | |
Não-inibidor | 0.9285 | |
CYP450 3A4 inibidor | Não-inibidor | 0.8309 |
CYP450 Promiscuidade inibitória | P450 Promiscuidade inibitória baixa de CYP | 0.9452 |
Não carcinogénico | 0.9404 | |
Não biodegradável pronto | 1.0 | |
2,3393 LD50, mol/kg | Não aplicável | |
Inibição de HERG (predictor I) | Inibidor de fraqueza | 0.9694 |
Não-inibidor | 0.5956 |
Spectra
Espectros de Massa (NIST) Não disponíveis
Metas
Acções
li>Grossman R, Yehuda R, Golier J, McEwen B, Harvey P, Maria NS: Efeitos cognitivos da hidrocortisona intravenosa em indivíduos com TEPT e indivíduos saudáveis de controlo. Ann N Y Acad Sci. 2006 Jul;1071:410-21. li>Rautanen A, Eriksson JG, Kere J, Andersson S, Osmond C, Tienari P, Sairanen H, Barker DJ, Phillips DI, Forsen T, Kajantie E: Associações de tamanho corporal à nascença com concentrações de cortisol tardio e tolerância à glucose são modificadas por haplótipos do gene receptor do glucocorticóide. J Clin Endocrinol Metab. 2006 Nov;91(11):4544-51. Epub 2006 Ago 8. Hammer F, Stewart PM: Metabolismo do cortisol na hipertensão. Melhor Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2006 Set;20(3):337-53. li>Shaw JR, Gabor K, Hand E, Lankowski A, Durant L, Thibodeau R, Stanton CR, Barnaby R, Coutermarsh B, Karlson KH, Sato JD, Hamilton JW, Stanton BA: Papel do receptor de glicocorticóides na aclimatação do killifish (Fundulus heteroclitus) à água do mar e efeitos do arsénico. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2007 Fev;292(2):R1052-60. Epub 2006 Oct 12. li>Sher L: Teste de estimulação hormonal de supressão de dexametasona e libertação de corticotropina combinada em estudos de depressão, alcoolismo, e comportamento suicida. ScientificWorldJournal. 2006 Oct 31;6:1398-404.
Enzimas
Acções
Acções
Carriers
li>Gardill BR, Vogl MR, Lin HY, Hammond GL, Muller YA: globulina de ligação aos corticosteróides: implicações estruturais-funcionais das diferenças de espécies. PLoS Um. 2012;7(12):e52759. doi: 10.1371/journal.pone.0052759. Epub 2012 Dez 26.
Saiba mais
Drug criado em 13 de Junho de 2005 07:24 / Actualizado em 04 de Fevereiro de 2021 14:33