Leki antycholinergiczne, czyli antymuskarynowe, są stosowane w leczeniu mniej lub bardziej określonych chorób lub dolegliwości przewodu pokarmowego od wielu wieków, najpierw w preparatach ziołowych (m.in. belladonna), a w czasach współczesnych jako syntetyczne związki trzecio- lub czwartorzędowe, przy czym standardem farmakologicznym jest atropina. Konwencjonalne leki antymuskarynowe działają nieselektywnie na receptory w sercu, mięśniach gładkich i gruczołach zewnątrzwydzielniczych. Leki antymuskarynowe M1-selektywne, pirenzepina i telenzepina, umiarkowanie zmniejszają wydzielanie kwasu żołądkowego i pepsyny, nie hamując aktywności mięśni gładkich, jak to czynią nieselektywne leki antymuskarynowe. Przyspieszają one gojenie się wrzodu trawiennego i poprawiają objawy refluksowego zapalenia przełyku. W połączeniu z H2-antagonistami prawie całkowicie znoszą wydzielanie kwasu żołądkowego i dlatego mogą być stosowane w stanach wysokiego ryzyka zachorowania na chorobę wrzodową. Długoterminowe badania muszą wykazać, czy mogą one stanowić medyczną alternatywę dla wagotomii komórek ciemieniowych. Wpływ antymuskarynowych leków M1-selektywnych na „dyspepsję niewrzodową” jest nadal niejednoznaczny, ale mogą one być przydatne w leczeniu zaburzeń przebiegających ze zwiększoną spastycznością jelit.