依存症治療の一環として、薬物療法によって開始される離脱症状の急速かつ強烈な発現です。 ブプレノルフィンの場合、オピオイド受容体での結合力が高いため、受容体を奪い合い、「キックオフ」して既存のオピオイドを代替します。 かなりの量のオピオイドが受容体から排出されて置き換わると、オピオイド身体依存症の患者は、オピオイド効果が急速に失われるのを感じ、離脱症状が始まります。 より正確には、フルアゴニストのオピオイドに身体的に依存している患者にアンタゴニスト（またはブプレノルフィンなどのパーシャルアゴニスト）を投与すると、離脱症状が促進されます。 ブプレノルフィンは、μ受容体への親和性は高いものの固有活性が低いため、この部分作動薬は、フルアゴニストのオピオイドをμ受容体から追い出しますが、フルアゴニストに比べて受容体の活性度が低いため、オピオイドの作動効果が正味で減少し、離脱を促進します1。
よくある誤解は、ブプレノルフィン/ナロキソン配合薬に含まれるナロキソンが離脱症状を引き起こすというものです。 ナロキソンは、物理的にオピオイドに依存している人に注射した場合にのみ、離脱症状を引き起こす可能性があります。 指示通りに舌下投与しても、ナロキソンは臨床的には重要ではなく、事実上効果はありません。 (アレルギー反応やナロキソンの過敏症という稀なケースを除く2)
離脱防止
治療プログラムを開始する前に、患者の教育と現実的な期待が不可欠である。 禁断症状を避けるためには、身体的に依存している患者がオピオイドのアゴニスト作用を経験しなくなる必要があります。 そのためには、COWS（Clinical Opioid Withdrawal Scale）のスコアが5～6以上になるような離脱症状を客観的に観察することが一つの方法です。 >10のスコアが好ましい。 患者の個人差があるため、必要な断薬期間は患者ごとにかなり異なる可能性があります。 最後に物質を使用してからの時間は、離脱症状の発症を予測するための推定値としてのみ使用してください。4 導入は、すべてのオピオイド、短時間作用型、長時間作用型、客観的および主観的な症状の最後の使用を評価し、COWSスコアを計算することから始まります。 十分な離脱症状が出ていない場合（軽度～中等度：COWS5～24）は、待つことが患者のためになります。 長時間作用型のオピオイドは、短時間作用型のオピオイドよりも、より長い禁断期間が必要となります。
短時間作用型オピオイド
（ヘロイン、粉砕されたOxyContin®、Percocet®、Vicodin®、Oxycodoneなど）
導入前に、患者はすべての短時間作用型オピオイドを12～24時間断つか、COWSで5～24のスコアを出すのに十分な客観的離脱症状がなければなりません1。
長時間作用型オピオイド
OxyContin®（経口投与）
導入前に少なくとも24時間は使用を中止すること。
メタドン からブプレノルフィンに移行する患者は、少なくとも1週間、メタドン30mg/日にゆっくりと漸減することが推奨されます。 最終投与は導入の36時間以上前でなければならず、96時間以上であっても構いません。 COWSのスコアは最低でも5が推奨されていますが、15以上のスコアを好む医師もいます5
メタドンや他の長時間作用型オピオイドからブプレノルフィン治療に移行した患者は、数日間の不快感と最大2週間の不快感を経験する可能性があります3
導入の目的は、十分な量のブプレノルフィンを用いて、オピオイドの離脱をできるだけ早く安全に抑制することです。 これを達成するために、一部の医師は、メタドンからブプレノルフィンへの移行時に、初日に32メガグラムという高用量を投与する必要があると考えています5
1 Center for Substance Abuse Treatment. オピオイド依存症の治療におけるブプレノルフィンの使用に関する臨床ガイドライン。 Treatment Improvement Protocol (TIP) Series 40. DHHS Publication No.(SMA) 04-3939. Rockville, MD: Substance Abuse and Mental Health Services Administration, 2004. http://naabt.org/links/TIP_40_PDF.pdf
2 FDA. Full Prescribing information on Subutex® (buprenorphine)/Suboxone® (buprenorphine/naloxone) www.fda.gov/cder/foi/label/2002/20732lbl.pdf
3 Dosing Guide Maintenance therapy for Opioid Dependence（オピオイド依存症に対する維持療法）。 Suboxone®/Subutex® www.suboxone.com/pdfs/DosingGuides.pdf
4 Practical Considerations for the use of Buprenorphine Hendrée E. Jones, Ph.D., Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimore, MD
5 Physician Clinical Support System: www.pcssmentor.org Transfer from Methadone to Buprenorphine, Paul P. Casadonte, MD, PCSS guidance paper. 2006年8月9日 http://www.pcssmentor.org/pcss/documents2/PCSS_MethadoneBuprenorphineTransfer.pdf
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