様々な種類の薬物が、何世紀にもわたって外科手術の苦痛を軽減するために使用されてきました。 ホメロスは「ネペンテス」と書いていますが、これはおそらく大麻かアヘンだったのでしょう。 アラブの医師はアヘンとヘンベインを使っていました。 数世紀後、イギリスの船乗りたちは、戦闘後の船上で緊急切断を行う前に、強力なラム酒を自由に投与していました。
Courtesy of the National Portrait Gallery, London
1799年、イギリスの化学者・発明家であるハンフリー・デイヴィ卿は、亜酸化窒素の吸入を試み、その麻酔作用を発見しましたが、手術への影響は無視されていました。 1840年代初頭には、イギリスやアメリカでパーティーが流行し、ブラダーに入った亜酸化窒素を回して吸い込むことで、眠気を誘う効果があったという。 しかし、すぐに、小さな瓶に入っていて持ち運びに便利なエーテルにも同様の効果があることがわかった。 アメリカでは、何人かの若い歯科医や医師が、抜歯などの小手術の痛みを和らげるために、亜酸化窒素やエーテルを使って独自に実験を行っていた。 1845年、アメリカの歯科医ホレス・ウェルズは、抜歯の際に亜酸化窒素麻酔を使用することを公にしようとした。
Boyer/H. Roger-Violletfigcaption Roger-Viollet
本格的な手術用麻酔を最初に使用したのは誰なのか、歴史家の間では議論されていますが、全身麻酔が実用的な提案であることを医学界に納得させたのは、アメリカの歯科医ウィリアム・モートンでした。 彼は1846年10月、ボストンのマサチューセッツ総合病院で首の腫瘍を切除する患者にエーテルを投与した。 アメリカの外科医クロフォード・ロングは、1842年からエーテルを使用していたが、その成果を公表したのは1849年であった。
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モートンの実演から数週間後、ロンドンのユニバーシティ・カレッジ・ホスピタルでロバート・リストンが行った脚の切断手術にエーテルが使用されました。
初期の麻酔薬には不快な副作用（回復時に嘔吐することが多い）があり、やや危険なものでした。というのも、意識を失って筋肉を完全に弛緩させる（外科医が支障なく作業できるようにする）ために必要な量は、脳の呼吸中枢を麻痺させる量に遠く及ばなかったからです。
トリクロロエチレンやハロセンなどの最新の吸入麻酔薬は、安全性の範囲がはるかに広く、酸素や亜酸化窒素と混合して麻酔器から投与されます。 麻酔医は混合ガスの流量と組成を正確にコントロールし、患者の意識がなくなった後に気管にチューブを挿入して、必要に応じて機械的な方法で呼吸を維持することができる。 また、気管内チューブを使って混合ガスを肺に送ることで、粘液や唾液、嘔吐物などを誤って吸い込むことを防ぐことができる。
局所麻酔薬のコカインは、オーストリアの精神分析学者フロイトの提案により、1884年にウィーンの外科医カール・コラーが目の手術の際に角膜の麻酔に使用した。 1884年、ウィーンの外科医カール・コラーが、オーストリアの精神分析学者ジークムント・フロイトの提案で、この薬の溶液を手術部位に直接塗布した。 ほどなく、局所的な小手術を行うために皮下に注入されるようになり、その後、部位に供給されている神経の幹に注入することで、歯科治療などの大手術にも使用されるようになった。 その後、合成コカインの代用品が広く使われるようになりました。
中国の伝統医学について、手術中の麻酔薬としての鍼治療の使用に焦点を当てて説明します。
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20世紀から21世紀にかけて、伝統的な中国医学で用いられる手法である鍼灸の麻酔効果が主張され、西洋（従来）医学の実践者の間で関心を集めるようになりました。 西洋医学では、皮膚の特定の場所に鍼を刺した後、一見無痛の大手術を行います。 鍼には電流を流すこともある。 鍼の効果についての研究結果では、鍼によって末梢神経が刺激されることで、鎮痛作用のある神経化学物質群であるエンドルフィンが放出されることが示唆されている。