AnticoagulantsEdit
抗凝固剤は、慢性(致死量を摂取してから1~2週間後に死に至る、まれにそれより早く死に至る)、単回投与(第2世代)または複数回投与(第1世代)の殺鼠剤と定義されます。 ビタミンKサイクルを効果的に遮断することにより、血液凝固の必須因子であるII因子(プロトロンビン)とVII因子(プロコンバーチン)の産生を不能にします。
この特定の代謝障害に加えて、4-ヒドロキシクマリン、4-チオクロメノン、インダンジオン系抗凝固剤の大量の毒性投与は、微小な血管(毛細血管)に損傷を与え、その透過性を高め、内出血を引き起こす。 これらの作用は、数日かけて徐々に進行する。 最終的には、出血性ショックや重度の貧血で疲れ果てたネズミが倒れ、静かに死んでいきます。
抗凝固剤が他の毒物に比べて優れている点は、死に至るまでの時間が長いため、ネズミが被害を食生活と関連付けることがないことです。
- 第一世代の殺鼠抗凝固剤は一般的に排泄半減期が短く、致死量を蓄積するためには高濃度(通常0.005%から0.1%)で何日もの連続摂取が必要で、第二世代の薬剤よりも毒性が低い。
- 第二世代は第一世代よりもはるかに毒性が強く、通常0.001%から0.005%程度の低濃度で使用され、1回の摂取で致死量に達します。また、第一世代の抗凝固剤に耐性を持ったネズミにも効果があるため、第二世代の抗凝固剤は「スーパーワルファリン」と呼ばれることもあります。
Class | Examples |
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クマリン類/4-ヒドロキシクマリン類 |
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1,3-indandiones | diphacinone, chlorophacinone, pindone
これらは世代別にグループ化するのが難しい。 ある資料によると、インダンジオンは第二世代とされています。 |
4-thiochromenones | ディフェチアロンはこのクラスの化合物の唯一のメンバーです。 |
間接的 | 抗凝固性の殺鼠剤は、抗生物質または静菌剤(最も一般的にはスルファキノキサリン)によって増強されることがあります。 これは、抗生物質がビタミンKの供給源である腸内共生微生物叢を抑制し、腸内共生微生物叢によるビタミンKの生産が減少することで、抗凝固剤の作用を助長することを目的としています。 |
ビタミンK1は、ペットや人間が誤って、あるいは意図的に抗凝固剤の毒物に触れた場合の解毒剤として提案され、成功しています。 これらの毒物の中には肝機能を阻害するものがあり、中毒が進行するといくつかの血液凝固因子が欠乏し、循環血液量が減少するため、輸血(オプションとして凝固因子を含む)によって中毒者を救うことができるという、古い毒物よりも有利な点があります。
Metal phosphidesEdit
リン化金属はネズミを殺す手段として使用されており、単回投与の速効性殺鼠剤と考えられています(1回のエサの摂取で1~3日以内に死に至るのが一般的)。 餌とリン化物(通常はリン化亜鉛)を混ぜた餌をネズミが食べられる場所に置いておきます。 ネズミの消化器官の酸がリン化物と反応して有毒なホスフィンガスが発生する。 この方法は、特にハツカネズミや野ネズミの駆除など、一部の抗凝固剤に耐性のある場所で使用できる可能性があります。また、リン化亜鉛のベイト剤は第二世代の抗凝固剤に比べて安価であるため、ネズミが大量に発生した場合には、最初に大量のリン化亜鉛のベイト剤を投与して個体数を減らし、最初の即効性のある毒に耐えた残りの個体数を、抗凝固剤のベイト剤を長期間食べ続けることで駆除することもあります。 逆に、抗凝固性ベイトの毒に耐えた個々のネズミ(残りの集団)は、無毒のベイトで1〜2週間プレベイトし(これはベイトの恥ずかしがり屋を克服するため、またネズミを特定の場所で特定の餌を食べることに慣れさせるために重要です。特にネズミの駆除では重要です)、その後、プレベイトに使用したのと同じ種類の毒入りベイトをベイトの消費がなくなるまで(通常2〜4日以内)散布することで駆除することができます。
リン化亜鉛は通常0.75〜2.0%の濃度でネズミ用のベイト剤に添加されます。 このベイトは加水分解により発生するホスフィンによりニンニクのような強い刺激臭があります。 この臭気はネズミを引き付ける(少なくとも忌避しない)が、他の哺乳類には忌避効果がある。
錠剤やペレット(燻蒸・ガス処理用のリン化アルミニウム、リン化カルシウム、リン化マグネシウムが一般的)には、アンモニアを発生させる他の化学物質が含まれている場合があり、これはホスフィンガスの自然発火や爆発の可能性を減らすのに役立ちます。
リン化金属は被毒動物の組織に蓄積されないため、二次的な中毒の危険性は低い。
抗凝固剤が登場する以前は、リン化金属は殺鼠剤として好まれていた。
抗凝固剤が登場する以前は、リン化物は殺鼠剤として愛用されていましたが、第二次世界大戦中、日本がストリキニーネの木の産地を占領したためにストリキニーネが不足したため、アメリカで使用されるようになりました。 リン化物は即効性のある殺鼠剤で、ネズミは建物の中ではなく、空き地などで死ぬことが多い。
殺鼠剤として使用されるリン化物には次のようなものがあります。
- リン化アルミニウム(燻蒸剤と餌)
- リン化カルシウム(燻蒸剤のみ)
- リン化マグネシウム(燻蒸剤のみ)
- リン化亜鉛 (餌のみ)
高カルシウム血症(ビタミンD過剰摂取)編
コロカルシフェロール(ビタミンD3)とエルゴカルシフェロール(ビタミンD2)は殺鼠剤として使用されています。 これらのビタミンDは、人間にとって重要であるのと同じ理由で、ネズミに毒性を示します。つまり、体内のカルシウムとリン酸のホメオスタシスに影響を与えるのです。 ビタミンDは微量(1日体重1kgあたり数IU、1ミリグラムの数分の1)で必須であり、他の脂溶性ビタミンと同様、大量に摂取すると毒性を示し、ビタミンD過剰症を引き起こす。 殺鼠用の餌を摂取したネズミでは、高カルシウム血症を引き起こし、主に食物からのカルシウム吸収を増加させることにより、骨マトリックスに固定されたカルシウムをイオン化された形(主に炭酸一水素カルシウム陽イオン、部分的に血漿タンパク質と結合、+)に動員してカルシウムレベルを上昇させ、血漿に溶解した状態で循環する。 致死量を摂取すると、遊離カルシウム濃度が十分に上昇し、血管、腎臓、胃壁および肺が鉱化/石灰化され(組織内にカルシウム塩/複合体の結晶である石灰化物が形成され、組織を損傷する)、さらに心臓障害(心筋組織は遊離カルシウム濃度の変動に敏感で、心筋の収縮性および心房と心室間の興奮伝播の両方に影響を及ぼす)、出血(毛細血管の損傷による)、およびおそらく腎不全を引き起こす)。 単回投与、累積投与(使用する濃度による。一般的な0.075%のベイト濃度では、ほとんどのネズミがより多くの量を1回摂取すると致死する)、または亜慢性投与(ベイトを摂取してから通常数日から1週間以内に死亡する)と考えられている。 応用濃度は、単独で使用した場合、0.075% cholecalciferol (30,000 IU/g)、0.1% ergocalciferol (40,000 IU/g)で、ネズミやラットを死亡させることができます。
カルシフェロールの毒性には、抗凝固剤の毒物と相乗効果を発揮するという重要な特徴があります。 言い換えれば、抗凝固剤とカルシフェロールの混合物は、抗凝固剤とカルシフェロールの毒性の合計よりも毒性が高いため、カルシフェロールの含有量が大幅に少ないエサで大量の高カルシウム血症効果を得ることができ、逆にカルシフェロールが存在する場合は、より顕著な抗凝固/出血効果が観察されます。
殺鼠用の餌にカルシフェロールが初めて使用されたのは、1970年代初頭のSorex社の製品Sorexa D(現在のSorexa Dとは処方が異なる)で、0.025%のワルファリンと0.1%のエルゴカルシフェロールが含まれていた。 現在のSorexa CDは、0.0025%のジフェナクームと0.075%のコレカルシフェロールを配合している。 その他にも、0.075〜0.1%のカルシフェロール(例:Quintox)を単独で、あるいは抗凝固剤と一緒に配合したブランド製品が数多く販売されています。
Merck Veterinary Manualには次のように記載されています。
この殺鼠剤は、げっ歯類よりも非標的種への毒性が低いという謳い文句で紹介されましたが、臨床経験から、コレカルシフェロールを含む殺鼠剤は犬や猫の健康に大きな脅威を与えることがわかっています。 コレカルシフェロールは高カルシウム血症を引き起こし、全身の軟部組織の石灰化をもたらし、腎不全、心臓異常、高血圧、CNSの低下、GIの不調を引き起こす。 兆候は一般的に摂取後18~36時間以内に発現し、抑うつ、食欲不振、多尿および多飲症を含むことがある。 血清カルシウム濃度の上昇に伴い、臨床症状はより重篤になる。 … 胃腸の平滑筋の興奮性が低下し、食欲不振、嘔吐、便秘などの症状が現れる。 … 腎濃縮能の喪失は、高カルシウム血症の直接的な結果である。
抗凝固剤を追加することで、人間だけでなくペットに対しても毒性が強くなります。 しかし、カルシフェロールのみを使用したベイト剤は、第二世代の抗凝固剤や急性毒性物質よりも、鳥にとって安全であると考えられています。 ペットの治療は、輸液とパミドロネート2ナトリウムによる支持療法が中心である。
OtherEdit
その他の化学毒には以下のようなものがあります。
- ANTU(α-naphthylthiourea。 ブラウンラット(Rattus norvegicus)に特異的)
- 三酸化二ヒ素
- 炭酸バリウム(ウィザライトと呼ばれることもある)
- クロラロース(麻薬のプロドラッグ)
- クリミジン(ビタミンB6の代謝を阻害する)
- 1,3-Difluoro-2-propanol(「Gliftor」)
- Endrin(有機塩素系殺虫剤。
- フルオロアセトアミド(「1081」)
- Phosacetim(遅効性アセチルコリンエステラーゼ阻害剤)
- 1-3-フルオロ-2-プロパノール(「Gliftor」)
- エンドリン(有機塩素系殺虫剤。
- フォサセチム(遅効性アセチルコリンエステラーゼ阻害剤)
- リンの同素体
- ピリニュロン(尿素誘導体)
- シリロサイドとオレンドリンやジゴキシンのような心臓配糖体
- シリロサイドとオレンドリンやジゴキシンのような心臓配糖体。
- フルオロ酢酸ナトリウム(「1080」)
- ストリクニン(天然のけいれん薬、興奮薬)
- テトラメチレンジスルホテトラミン(「テトラミン」)
- テトラメチレンジスルホテトラミン(「テトラミン」)
- テトラメチレンジスルホテトラミン(「テトラミン」)は 人体に致命的な毒性があるため、使用を避けるべきである
- 硫酸タリウム
- ブロメタリンや2.4-ジニトロフェノールなどのミトコンドリア毒素。4-ジニトロフェノールのようなミトコンドリア毒素(高熱と脳の腫れを引き起こす)
- チクロンB/ウラガンD2(シアン化水素ガスを不活性キャリアに吸収させたもの)
CombinationsEdit
いくつかの国では、固定された3成分の殺鼠剤、すなわち、1.e., 抗凝固剤+抗生物質+ビタミンDの3成分固定の殺鼠剤が使用されている。 第2世代の抗凝固剤と抗生物質および/またはビタミンDとの組み合わせは、最も耐性のあるネズミにも効果があるとされていますが、第2世代の抗凝固剤(brodifacoumとdifethialone)の中には、ベイト濃度が0.0025%から0.005%のものがあり、毒性が強いため耐性が不明であり、他の殺鼠剤に耐性のあるネズミでも、これらの最も毒性の強い抗凝固剤を使用することで確実に駆除することができます
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