Si tratta di un’insorgenza rapida e intensa dei sintomi di astinenza iniziati dai farmaci come parte del trattamento della dipendenza. Nel caso della buprenorfina, poiché ha una maggiore forza di legame al recettore degli oppioidi, compete per il recettore, “scalcia via” e sostituisce gli oppioidi esistenti. Se una quantità significativa di oppioidi viene espulsa dai recettori e sostituita, il paziente fisicamente dipendente dagli oppioidi sentirà la rapida perdita dell’effetto oppioide, iniziando i sintomi di astinenza. Più precisamente, l’astinenza precipitata può verificarsi quando un antagonista (o un agonista parziale, come la buprenorfina) viene somministrato a un paziente con una dipendenza fisica da oppioidi full agonist. A causa dell’alta affinità ma della bassa attività intrinseca della buprenorfina al recettore µ, l’agonista parziale sposta gli oppioidi agonisti completi dai recettori µ, ma attiva il recettore in misura minore rispetto agli agonisti completi, il che comporta una diminuzione netta dell’effetto agonista degli oppioidi, precipitando così l’astinenza.1
Un malinteso comune è che il naloxone nel farmaco combinato buprenorfina/naloxone inizi l’astinenza precipitata. Il naloxone può iniziare l’astinenza solo se iniettato in una persona fisicamente dipendente dagli oppioidi. Preso per via sublinguale, come indicato, il naloxone è clinicamente insignificante e non ha praticamente alcun effetto. (Tranne in rari casi di reazione allergica o ipersensibilità al naloxone.2)
Evitare l’astinenza precipitata
L’educazione del paziente e lo sviluppo di aspettative realistiche sono essenziali prima di iniziare un programma di trattamento. Per evitare l’astinenza precipitata, i pazienti fisicamente dipendenti non devono più sperimentare gli effetti agonisti di un oppioide. Un modo per misurarlo è osservare i sintomi oggettivi di astinenza sufficienti per ottenere un punteggio minimo di 5-6 sulla COWS (Clinical Opioid Withdrawal Scale). Punteggi di >10 sono preferibili. A causa dell’individualità del paziente, i tempi di astinenza richiesti possono variare considerevolmente da paziente a paziente. Usare solo il tempo trascorso dall’ultimo uso della sostanza come stima per anticipare l’inizio dei sintomi di astinenza.4 L’induzione inizia valutando l’ultimo uso di tutti gli oppioidi, a breve e lunga durata d’azione, i sintomi oggettivi e soggettivi e un calcolo del punteggio COWS. Se l’astinenza non è sufficiente (da lieve a moderata: COWS da 5 a 24), è nell’interesse del paziente aspettare. Gli oppioidi a lunga durata d’azione richiederanno un periodo di astinenza più lungo rispetto a quelli a breve durata d’azione.
Oppiacei a breve durata d’azione
(Eroina, OxyContin® schiacciato, Percocet®, Vicodin®, Ossicodone e altri)
Prima dell’induzione, i pazienti devono astenersi da tutti gli oppioidi a breve durata d’azione per 12-24 ore e/o avere sintomi di astinenza oggettivi sufficienti a produrre un punteggio da 5 a 24 sul COWS.1
Oppioidi a lunga durata d’azione
OxyContin® (assunto per via orale)
Discontinua l’uso per almeno 24 ore prima dell’induzione. Si raccomanda un punteggio minimo di almeno 5 sul COWS, anche se alcuni medici preferiscono punteggi di 15 o superiori.5
Metadone
Si raccomanda che i pazienti che passano dal metadone alla buprenorfina si riducano lentamente a 30 mg/giorno di metadone, per almeno una settimana. L’ultima dose deve essere non meno di 36 ore prima dell’induzione, e può essere di 96 ore o più. Si raccomanda un punteggio minimo di almeno 5 sul COWS, anche se alcuni medici preferiscono punteggi di 15 o superiori.5
I pazienti che passano dal metadone o da un altro oppioide a lunga durata d’azione al trattamento con buprenorfina possono provare disagio per diversi giorni e disforia fino a 2 settimane.3 L’obiettivo dell’induzione è di sopprimere in modo sicuro l’astinenza da oppioidi il più rapidamente possibile con dosi adeguate di buprenorfina. In caso contrario, i pazienti possono usare oppioidi o altri farmaci per alleviare i sintomi dell’astinenza da oppioidi o possono portare a un abbandono precoce del trattamento.3 Per raggiungere questo obiettivo, alcuni medici hanno scoperto che potrebbero aver bisogno di dosare fino a 32 mg il primo giorno con alcuni trasferimenti da metadone a buprenorfina.5
1 Center for Substance Abuse Treatment. Linee guida cliniche per l’uso della buprenorfina nel trattamento della dipendenza da oppioidi. Protocollo di miglioramento del trattamento (TIP) Serie 40. Pubblicazione DHHS No. (SMA) 04-3939. Rockville, MD: Substance Abuse and Mental Health Services Administration, 2004. http://naabt.org/links/TIP_40_PDF.pdf
2 FDA. Full Prescribing information on Subutex® (buprenorphine)/Suboxone® (buprenorphine/naloxone) www.fda.gov/cder/foi/label/2002/20732lbl.pdf
3 Dosing Guide Maintenance therapy for Opioid Dependence. Suboxone®/Subutex® www.suboxone.com/pdfs/DosingGuides.pdf
4 Considerazioni pratiche per l’uso della buprenorfina Hendrée E. Jones, Ph.D., Johns Hopkins University School of Medicine, Baltimora, MD
5 Physician Clinical Support System: www.pcssmentor.org Transfer from Methadone to Buprenorphine, Paul P. Casadonte, MD, PCSS guidance paper. 8/9/2006 http://www.pcssmentor.org/pcss/documents2/PCSS_MethadoneBuprenorphineTransfer.pdf