ANTHOCYANINES ET PROPRIÉTÉS BIOMÉDICINALES
Les anthocyanines sont des membres du groupe flavonoïde des substances phytochimiques, un groupe prédominant dans les thés, le miel, les vins,les fruits, les légumes, les noix, l’huile d’olive, le cacao et les céréales. Les flavonoïdes, qui constituent peut-être le groupe de composés phénoliques le plus important dans les aliments, comprennent un groupe de plus de 4 000 composés aromatiques végétaux en C15 avec de multiples motifs de substitution (www.nal.usda.gov/fnic/foodcomp/index.html). Les principaux acteurs de ce groupe sont les anthocyanes (par exemple, la cyanidine, la pélargonidine, la pétunidine), les flavonols (quercétine, kaempférol), les flavones (lutéoline, apigénine), les flavanones (myricétine, naringine, hespérétine, naringénine), les flavan-3-ols (catéchine, épicatéchine, gallocatéchine) et, bien que parfois classés séparément, les isoflavones (génistéine, daidzéine). Les substances phytochimiques de cette classe sont souvent appelées bioflavonoïdes en raison de leurs rôles multiples dans le maintien de la santé humaine, et les anthocyanes dans les aliments sont généralement ingérés en tant que composants de mélanges complexes de composants flavonoïdes. L’apport quotidien est estimé entre 500 mg et 1 g, mais peut atteindre plusieurs g/j si une personne consomme des suppléments de flavonoïdes (extrait de pépins de raisin, ginkgo biloba ou pycnogénol ; voir, par exemple,).
Les anthocyanines colorées sont les membres les plus reconnus et les plus visibles des phytochimiques bioflavonoïdes. Le piégeage des radicaux libres et les capacités antioxydantes des pigments d’anthocyanine sont les plus médiatisés des modes opératoires utilisés par ces pigments pour intervenir sur les cibles thérapeutiques humaines, mais, en fait, la recherche suggère clairement que d’autres mécanismes d’action sont également responsables des avantages observés pour la santé. Les isolats d’anthocyanes et les mélanges de bioflavonoïdes riches en anthocyanes peuvent fournir une protection contre le clivage de l’ADN, une activité œstrogénique (modifiant le développement de symptômes de maladies hormono-dépendantes), une inhibition des enzymes, une stimulation de la production de cytokines (régulant ainsi les réponses immunitaires), une activité anti-inflammatoire, une peroxydation des lipides, une diminution de la perméabilité et de la fragilité des capillaires et un renforcement des membranes. La structure chimique (position, nombre et types de substitutions) de la molécule individuelle d’anthocyane a également une incidence sur le degré auquel les anthocyanes exercent leurs propriétés bioactives et les relations structure/fonction influencent également la localisation intracellulaire des pigments. La littérature sur les anthocyanes comprend une certaine controverse sur les contributions relatives des anthocyanes glycosylés par rapport aux aglycones en termes de biodisponibilité et de potentiel bioactif. À l’origine, on supposait que seuls les aglycones pouvaient entrer dans le circuit de circulation, mais l’absorption et le métabolisme des anthocyanines glycosidées ont maintenant été démontrés. La nature du sucre conjugué et de l’aglycone sont des déterminants importants de l’absorption et de l’excrétion de l’anthocyanine chez l’homme et le rat .
Les rôles des pigments anthocyaniques en tant qu’agents médicinaux ont été un dogme bien accepté dans la médecine populaire du monde entier et, en fait, ces pigments sont liés à une gamme étonnamment large de bénéfices pour la santé. Par exemple, les anthocyanines de l’hibiscus sp ont toujours été utilisées dans des remèdes contre le dysfonctionnement du foie et l’hypertension ; et les anthocyanines de la myrtille (Vaccinium) ont une histoire anecdotique d’utilisation pour les troubles de la vision, les infections microbiennes, la diarrhée et divers autres troubles de la santé. Mais si l’utilisation des anthocyanes à des fins thérapeutiques a longtemps été soutenue par des preuves anecdotiques et épidémiologiques, ce n’est que ces dernières années que certaines des propriétés pharmacologiques spécifiques et mesurables des pigments d’anthocyanes isolés ont été vérifiées de manière concluante par des essais de recherche in vitro, in vivo ou cliniques rigoureusement contrôlés. Dans de nombreux autres cas, les rôles exacts des anthocyanines dans le maintien de la santé humaine par rapport à d’autres composés phytochimiques dans un mélange complexe provenant d’un extrait de fruit ou d’un aliment complet n’ont pas été complètement clarifiés. En fait, certains rapports suggèrent que l’activité des anthocyanes est potentialisée lorsqu’elles sont délivrées en mélange.
Par exemple, l’acuité visuelle peut être nettement améliorée par l’administration de pigments d’anthocyanes à des sujets animaux et humains,et le rôle de ces pigments dans l’amélioration de la vision nocturne ou de la vision globale a été particulièrement bien documenté . La prise orale d’anthocyanosides de cassis a entraîné une amélioration significative de l’adaptation de la vision nocturne chez les sujets humains, et des avantages similaires ont été obtenus après l’administration d’anthocyanines de myrtilles. Trois anthocyanines du cassis ont stimulé la régénération de la rhodopsine (un récepteur couplé à la protéine G localisé dans la rétine de l’œil), et la formation d’un intermédiaire de régénération a été accélérée par la cyanidine 3-rutinoside.Ces études suggèrent fortement que l’amélioration de la régénération de la rhodopsine est au moins un mécanisme par lequel les anthocyanines améliorent l’acuité visuelle.
Dans des essais de recherche in vitro et in vivo, les anthocyanines ont démontré une capacité marquée à réduire la prolifération des cellules cancéreuses et à inhiber la formation de tumeurs . La capacité des pigments anthocyaniques à interférer avec le processus de carcinogenèse semble être liée à de multiples mécanismes d’action potentiels, notamment l’inhibition des enzymes cyclooxygénases et un potentiel antioxydant puissant. Hou et al ont révélé que les anthocyanines inhibent la tumorigenèse en bloquant l’activation de la voie de la protéine kinase activée par des agents mitogènes. Ce rapport a fourni la première indication d’une base moléculaire expliquant pourquoi les anthocyanes démontrent des propriétés anticarcinogènes. Dans d’autres recherches, des extraits de fruits avec des concentrations significatives d’anthocyanes se sont avérés efficaces contre divers stades de la carcinogenèse , mais le rôle individuel des anthocyanes par rapport aux autres composants n’a pas été déterminé, en partie parce que les anthocyanes étaient trop facilement dégradés au cours des essais biologiques s’ils étaient séparés des cofacteurs stabilisants tels que les autres constituants phénoliques .
Le rôle des anthocyanes dans la protection contre les maladies cardiovasculaires est fortement lié à la protection contre le stress oxydatif. Puisque la dysfonction endothéliale est impliquée dans l’initiation et le développement des maladies vasculaires, quatre anthocyanines isolées des baies de sureau ont été incorporées dans la lemme plasmatique et le cytosol des cellules endothéliales pour examiner directement les rôles protecteurs . Les tests ont démontré non seulement que les anthocyanines pouvaient être directement incorporées dans les cellules endothéliales, mais aussi qu’il en résultait une protection significative contre le stress oxydatif. La delphinidine, mais pas la malvidine ni la cyanidine, a provoqué une relaxation vasculaire dépendante de l’endothélium dans l’aorte du rat, offrant un avantage pharmacologique comparable aux polyphénols du vin rouge. Dans un modèle de rat, l’alimentation avec des anthocyanes purifiés (cyanidine 3-O-glucoside) ou des extraits riches en anthocyanes de baies de sureau ou de cassis a eu peu d’influence sur les niveaux de cholestérol ou les profils d’acides gras dans le foie, mais les pigments étaient capables d’épargner la vitamine E . Des extraits bruts d’anthocyanine de myrtille ont été administrés par voie orale et par injection pour réduire la perméabilité capillaire. La protection contre les crises cardiaques par l’administration de jus de raisin ou de vin était fortement liée à la capacité des produits riches en anthocyanine à réduire l’inflammation et à améliorer la résistance et la perméabilité des capillaires, ainsi qu’à inhiber la formation des plaquettes et à augmenter la libération d’oxyde nitrique (NO). De même, l’administration d’un concentré de cassis à forte teneur en anthocyanine a provoqué une vasorelaxation dépendante de l’endothélium dans des anneaux d’aorte de rat in vitro. Le mécanisme de vasorelaxation a été attribué à une augmentation des niveaux de production de NO, mais les composés actifs du concentré n’ont pas été isolés. Lorsque des rats ont été prétraités pour augmenter leur sensibilité aux dommages oxydatifs, puis nourris avec des extraits d’anthocyanine-riche, une réduction significative des indices de peroxydation lipidique et des dommages à l’ADN a été obtenue. L’ingestion de ces extraits, qui contenaient des mélanges de delphinidine, de cyanidine, de pétunidine, de péonidine et de malvidine sous les formes 3-glucopyranoside, a également augmenté la capacité antioxydante du plasma.
Tsuda et al ont récemment fourni des preuves que les anthocyanines extraites du maïs pourpre, lorsqu’elles sont fournies à des souris en tandem avec un régime riche en graisses, inhibent efficacement les augmentations de poids corporel et de tissu adipeux. Les symptômes typiques d’hyperglycémie, d’hyperinsulinémie et d’hyperleptinémie provoqués par un régime riche en graisses ne sont pas apparus lorsque les souris ont également ingéré des anthocyanines isolées. Ces expériences suggèrent que les anthocyanes, en tant que composant alimentaire fonctionnel, peuvent contribuer à la prévention de l’obésité et du diabète.
On attribue aux anthocyanes la capacité de moduler les fonctions cognitives et motrices, d’améliorer la mémoire et de jouer un rôle dans la prévention du déclin de la fonction neuronale lié à l’âge. Cho et al ont rapporté que l’administration d’anthocyanines isolées et semi-purifiées provenant de patates douces violettes a amélioré les performances cognitives évaluées par des tests d’évitement passif chez des souris traitées à l’éthanol, et a également inhibé efficacement la peroxydation lipidique dans les tissus cérébraux de rats. En administrant des extraits de myrtilles ayant une teneur significative en anthocyanine (mais pas en pigments purifiés), il a été noté que les régimes supplémentés en myrtilles ont entraîné une inversion efficace des déficits liés à l’âge dans divers paramètres neuronaux et comportementaux (mémoire et fonctions motrices).D’autres recherches menées par cette équipe de laboratoire ont démontré que lesanthocyanines (en particulier, la cyanidine-3-sambubioside-5-glucosideet la cyanidine-3, 5-diglucoside) étaient hautement biodisponibles dans les cellulesendothéliales, ce qui a été lié à leurs rôles dans la préventionde l’athérosclérose et des troubles neurodégénératifs .
Les anthocyanines ont exercé de multiples effets protecteurs contre la pleurésie dans un modèle de rat et ont été capables d’atténuer l’inflammation.Le traitement aux anthocyanines a également régulé à la baisse l’expression des enzymes impliquées dans l’inflammation dans le poumon . L’activité antimicrobienne des anthocyanes en général a été bien établie,y compris l’inhibition significative de la biosynthèse des aflatoxines.Les preuves expérimentales démontrant les avantages des anthocyanes pour le diabète et les troubles pancréatiques se sont également accumulées ces dernières années.Là encore, l’efficacité est attribuée aux effets biologiques multiples et simultanés que ces pigments provoquent dans le corps,y compris la prévention de la génération de radicaux libres, la diminution de la peroxydation lipidique, la réduction du gonflement du pancréas et la diminution des concentrations de sucre dans l’urine et le sérum sanguin.