Les médicaments anticholinergiques, ou antimuscariniques, sont utilisés pour le traitement de maladies ou de plaintes gastro-intestinales plus ou moins spécifiées depuis de nombreux siècles, d’abord dans des préparations à base de plantes (dont la belladone), et à l’époque moderne sous forme de composés synthétiques tertiaires ou quaternaires, l’atropine étant un standard pharmacologique. Les antimuscariniques classiques agissent de manière non sélective sur les récepteurs du cœur, des muscles lisses et des glandes exocrines. Les antimuscariniques sélectifs de M1, la pirenzépine et la télenzépine, réduisent modérément la sécrétion d’acide gastrique et de pepsine sans inhiber l’activité des muscles lisses comme le font les antimuscariniques non sélectifs. Ils accélèrent la guérison de l’ulcère gastroduodénal et améliorent les symptômes de l’oesophagite par reflux. En association avec les antagonistes H2, ils suppriment presque totalement la sécrétion d’acide gastrique et peuvent, par conséquent, être utilisés dans les états gastriques à haut risque. Des essais à long terme doivent montrer s’ils peuvent constituer une alternative médicale à la vagotomie des cellules pariétales. L’effet des antimuscariniques sélectifs de M1 sur la « dyspepsie non ulcéreuse » est encore équivoque, mais ils peuvent être utiles dans le traitement des troubles avec une spasticité intestinale accrue.