Fluorometholon

By admin on

Identifikation

Name Fluorometholon Hinterlegungsnummer DB00324 Beschreibung

Ein Glukokortikoid, das meist als Augentropfen bei der Behandlung von allergischen und entzündlichen Zuständen des Auges eingesetzt wird. Es wurde auch topisch bei der Behandlung verschiedener Hautkrankheiten eingesetzt. (Aus Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p732)

Typ Small Molecule Groups Approved, Untersuchungsstruktur

3D

Download

Ähnliche Strukturen

Struktur für Fluorometholon (DB00324)

Schließen

Gewichtsmittel: 376.4617
Monoisotopisch: 376.204987621 Chemische Formel C22H29FO4 Synonyme Externe IDs

  • NSC 33001
  • U 17323

Pharmakologie

Beschleunigen Sie Ihre Wirkstoffforschung mit dem einzigen vollständig verbundenen ADMET-Datensatz der Branche, ideal für:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Beschleunigen Sie Ihre Wirkstoffforschung mit unserem vollständig vernetzten ADMET-Datensatz
Mehr erfahren

Indikation

Für die ophthalmologische Behandlung von Kortikosteroid-reaktiven Entzündungen der palpebralen und bulbären Bindehaut, Hornhaut und des vorderen Augenabschnitts.

Assoziierte Erkrankungen

  • Vorderkammerentzündung
  • Bindehautentzündung allergisch
  • Hornhautentzündung
  • Entzündungsreaktion
  • Augenentzündung
  • Augen bakterielle Infektionen

Kontraindikationen & Blackbox-Warnungen

Kontraindikationen & Blackbox-Warnungen
Mit unseren Handelsdaten, erhalten Sie wichtige Informationen zu gefährlichen Risiken, Kontraindikationen und unerwünschten Wirkungen.
Mehr erfahren

Unsere Blackbox-Warnungen umfassen Risiken, Kontraindikationen und unerwünschte Wirkungen

Mehr erfahren

Pharmakodynamik

Corticosteroide wie Fluorometholon hemmen die Entzündungsreaktion auf eine Vielzahl von auslösenden Substanzen und verzögern oder verlangsamen wahrscheinlich die Heilung. Sie hemmen das Ödem, die Fibrinablagerung, die Kapillardilatation, die Leukozytenmigration, die Kapillarproliferation, die Fibroblastenproliferation, die Kollagenablagerung und die Narbenbildung, die mit der Entzündung einhergehen.

Wirkmechanismus

Es gibt keine allgemein akzeptierte Erklärung für den Wirkmechanismus der okulären Kortikosteroide. Man nimmt jedoch an, dass Kortikosteroide durch die Induktion von Phospholipase A2 hemmenden Proteinen wirken, die als Lipocortine bezeichnet werden. Es wird postuliert, dass diese Proteine die Biosynthese potenter Entzündungsmediatoren wie Prostaglandine und Leukotriene kontrollieren, indem sie die Freisetzung ihres gemeinsamen Vorläufers, der Arachidonsäure, hemmen. Arachidonsäure wird durch die Phospholipase A2 aus Membranphospholipiden freigesetzt. Ihr primäres Ziel ist der zytosolische Glucocorticoid-Rezeptor. Nach der Bindung an den Rezeptor transloziert der neu gebildete Rezeptor-Liganden-Komplex in den Zellkern, wo er an viele Glucocorticoid-Response-Elemente (GRE) in der Promotorregion der Zielgene bindet. Der an die DNA gebundene Rezeptor interagiert dann mit basischen Transkriptionsfaktoren und bewirkt so die Steigerung der Expression bestimmter Zielgene.

Target Actions Organism
AGlucocorticoid-Rezeptor
Agonist
 Mensch

Absorption Nicht verfügbar Verteilungsvolumen Nicht verfügbar Proteinbindung Nicht verfügbar Metabolismus Nicht verfügbar Eliminationsweg Nicht verfügbar Halbwertszeit Nicht verfügbarLebensdauer Nicht verfügbar Clearance Nicht verfügbar Unerwünschte Wirkungen

Reduzieren Sie medizinische Fehler
und verbessern Sie die Behandlungsergebnisse mit unseren umfassenden & strukturierten Daten zu unerwünschten Arzneimittelwirkungen.

Mehr erfahren
Reduzieren Sie medizinische Fehler & und verbessern Sie die Behandlungsergebnisse mit unseren Daten zu unerwünschten Wirkungen
Mehr erfahren

Toxizität

Nebenwirkungen können akute anteriore Uveitis und Perforation des Augapfels umfassen. Keratitis, Konjunktivitis, Hornhautgeschwüre, Mydriasis, konjunktivale Hyperämie, Verlust der Akkommodationsfähigkeit und Ptosis sind gelegentlich nach lokaler Anwendung von Kortikosteroiden berichtet worden. LD50 = 234 mg/kg (Ratten)

Betroffene Organismen

  • Menschen und andere Säugetiere

Wirkungspfade nicht verfügbar

Nicht verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Diese Information sollte nicht ohne die Hilfe eines medizinischen Betreuers interpretiert werden. Wenn Sie glauben, dass bei Ihnen eine Wechselwirkung auftritt, wenden Sie sich sofort an einen medizinischen Betreuer. Das Fehlen einer Wechselwirkung bedeutet nicht unbedingt, dass keine Wechselwirkungen bestehen.
  • Zugelassen
  • Tierärztlich zugelassen
  • Nutrazeutisch
  • Unzulässig
  • Zurückgezogen
  • Investigational
  • Experimental
  • Alle Drogen
Droge Interaktion
Integrieren Sie Drogen-Arzneimittel
Wechselwirkungen in Ihre Software
Abametapir Die Serumkonzentration von Fluorometholon kann erhöht werden, wenn es mit Abametapir kombiniert wird.
Abatacept Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Fluorometholon mit Abatacept kombiniert wird.
Acarbose Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Fluorometholon mit Acarbose kombiniert wird.
Aceclofenac Das Risiko oder der Schweregrad einer gastrointestinalen Reizung kann erhöht sein, wenn Fluorometholon mit Aceclofenac kombiniert wird.
Acemetacin Das Risiko oder der Schweregrad einer gastrointestinalen Reizung kann erhöht sein, wenn Fluorometholon mit Acemetacin kombiniert wird.
Acenocoumarol Fluorometholon kann die gerinnungshemmende Wirkung von Acenocoumarol erhöhen.
Acetohexamid Das Risiko oder der Schweregrad einer Hyperglykämie kann erhöht sein, wenn Fluorometholon mit Acetohexamid kombiniert wird.
Acetyldigitoxin Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Fluorometholon mit Acetyldigitoxin kombiniert wird.
Acetylsalicylsäure Das Risiko oder der Schweregrad von Magen-Darm-Reizungen kann erhöht sein, wenn Fluorometholon mit Acetylsalicylsäure kombiniert wird.
Adalimumab Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Adalimumab mit Fluorometholon kombiniert wird.

Verbessern Sie die Ergebnisse für Ihre Patienten
Erstellen Sie effektive Entscheidungshilfen mit dem umfassendsten Medikamenten-Interaktions-Checker der Branche.

Erfahren Sie mehr

Lebensmittelinteraktionen Keine Interaktionen gefunden.

Produkte

Umfassende & strukturierte Informationen zu Medikamentenprodukten
Von Anwendungsnummern bis hin zu Produktcodes, verbinden Sie verschiedene Identifikatoren durch unsere kommerziellen Datensätze.
Mehr erfahren
Verbinden Sie ganz einfach verschiedene Identifikatoren mit unseren Datensätzen
Mehr erfahren

Produktinhaltsstoffe

Inhaltsstoff UNII CAS InChI Schlüssel
Fluorometholonacetat 9I50C3I3OK 3801-06-7 YRFXGQHBPBMFHW-SBTZIJSASA-N

Internationale/andere Marken Efflumidex (Allergan) / Fluaton (Allergan) / Flumetholon (Ferron) / Flurolon (Allergan) / FML Liquifilm (Allergan) / Foxone (Winston) / Fucin (Mey See) / Fuluson (Dae Wo) / Fumelon (Han Lim) / Humetoron (Kuk Je) / Oxylone Markenname Rezeptpflichtig Produkte

Name Dosierung Stärke Vertriebsweg Labelbetreiber Marketing Start Marketing Ende Region Bild
Flarex Suspension 0.1 % Ophthalmika Novartis 1987-12-.31 Nicht anwendbar Kanada
Flarex Suspension / Tropfen 1 mg/1mL Ophthalmika ALCON LABORATORIES, INC. 1992-02-.06 Nicht anwendbar US
Flarex Suspension / Tropfen 1 mg/1mL Augenheilmittel Eyevance Pharmaceuticals 2019-03-05 Nicht anwendbar US
Fluor-Op Suspension 0.1 mL/100mL Ophthalmikum Novartis Ophthalmics 2006-05-.11 Nicht anwendbar US
FML Salbe 1 mg/1g Ophthalmika Allergan, Inc. 1985-12-09 Nicht anwendbar US
FML Suspension / Tropfen 1 mg/1mL Ophthalmika A-S Medication Solutions 1972-02-01 2017-04-30 US
FML Suspension / Tropfen 1 mg/1mL Ophthalmic Allergan, Inc. 1972-02-01 Nicht anwendbar US
FML 0.1% Lösung/Tropfen Ophthalmikum Allergan 1972-12-31 Nicht anwendbar Kanada
FML Forte Suspension / Tropfen 2.5 mg/1mL Augenheilmittel Allergan, Inc. 1986-05-01 Nicht anwendbar US
FML Forte Sus 0.25% Suspension Ophthalmikum Allergan 1987-12-31 2016-04-06 Kanada

Generische Verschreibungspflichtige Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Fluormetholon Lösung / Tropfen 1 mg/1 ml Augenheilmittel REMEDYREPACK INC. 2019-03-01 2020-06-01 US
Fluormetholon Lösung / Tropfen 1 mg/1mL Ophthalmika Pacific Pharma, Inc. 1997-10-31 Nicht anwendbar US
PMS-Fluorometholon Suspension Ophthalmikum Pharmascience Inc 2001-07-16 2016-10-.28 Kanada
Sandoz Fluorometholon Suspension Ophthalmikum Sandoz Canada Incorporated 2012-07-24 Nicht anwendbar Kanada

Gemischte Produkte

Kategorien

ATC-Codes D07XB04 – Fluorometholon

  • D07XB – Kortikosteroide, mäßig potent, andere Kombinationen
  • D07X – KORTIKOSTEROIDE, ANDERE KOMBINATIONEN
  • D07 – KORTIKOSTEROIDE, DERMATOLOGISCHE ZUBEREITUNGEN
  • D – DERMATOLOGISCHE MITTEL

D07AB06 – Fluorometholon

  • D07AB – Kortikosteroide, mäßig wirksam (Gruppe II)
  • D07A – Kortikosteroide, unverdünnt
  • D07 – Kortikosteroide, DERMATOLOGISCHE ZUBEREITUNGEN
  • D – DERMATOLOGISCHE MITTEL

S01BA07 – Fluormetholon

  • S01BA – Kortikosteroide, einfach
  • S01B – ANTIINFLAMMATORISCHE MITTEL
  • S01 – OPHTHALMOLOGISCHE MITTEL
  • S – SENSORISCHE ORGANE

S01BB03 – Fluormetholon und Mydriatika

  • S01BB – Kortikosteroide und Mydriatika in Kombination
  • S01B – ANTIINFLAMMATORISCHE MITTEL
  • S01 – OPHTHALMOLOGISCHE MITTEL
  • S – SINNLICHE ORGANE

C05AA06 – Fluorometholon

  • C05AA – Kortikosteroide
  • C05A – MITTEL ZUR BEHANDLUNG VON HEMORRHOIDEN UND ANALFISSUREN ZUR TOPISCHEN VERWENDUNG
  • C05 – VASOPROTECTIVEN
  • C – KARDIOVASKULÄRES SYSTEM

D07CB03 – Fluorometholon und Antibiotika

  • D07CB – Kortikosteroide, mäßig wirksam, Kombinationen mit Antibiotika
  • D07C – KORTIKOSTEROIDE, KOMBINATIONEN MIT ANTIBIOTIKEN
  • D07 – KORTIKOSTEROIDE, DERMATOLOGISCHE ZUBEREITUNGEN
  • D – DERMATOLOGICALS

S01CB05 – Fluorometholon

  • S01CB – Kortikosteroide/Antiinfektiva/Mydriatika in Kombination
  • S01C – ANTIINFLAMMATORISCHE WIRKSTOFFE UND ANTIINFEKTIONSMITTEL IN KOMBINATION
  • S01 – OPHTHALMOLOGISCHE MITTEL
  • S – SENSORISCHE ORGANE

S01CA07 – Fluorometholon und Antiinfektiva

  • S01CA – Kortikosteroide und Antiinfektiva in Kombination
  • S01C – ANTIINFLAMMATORISCHE MITTEL UND ANTIINFEKTIONSMITTEL IN KOMBINATION
  • S01 – OPHTHALMOLOGISCHE MITTEL
  • S – SENSORISCHE ORGANE

D10AA01 – Fluorometholon

  • D10AA – Kortikosteroide, Kombinationen zur Behandlung von Akne
  • D10A – ANTI-AKNE-PRÄPARATE ZUR TOPISCHEN ANWENDUNG
  • D10 – ANTI-AKNE-PRÄPARATE
  • D – DERMATOLOGICALS

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description Diese Verbindung gehört zur Klasse der organischen Verbindungen, die als Gluco/Mineralocorticoide, Progestogine und Derivate bekannt sind. Dies sind Steroide mit einer Struktur, die auf einem hydroxylierten Prostan-Anteil basiert. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Lipide und lipidähnliche Moleküle Klasse Steroide und Steroidderivate Unterklasse Schwangerensteroide Direkter Elternteil Gluco-/Mineralocorticoide, Progestogine und Derivate Alternative Elternteile 20-Oxosteroide / 11-Beta-Hydroxysteroide / 17-Hydroxysteroide / Halogenierte Steroide / 3-Oxo-Delta-1,4-steroide / Delta-1,4-Steroide / Tertiäre Alkohole / Alpha-Hydroxyketone / Sekundäre Alkohole / Fluorhydrine / Zyklische Ketone / Zyklische Alkohole und Derivate / Alkylfluoride / Kohlenwasserstoffderivate / Organische Oxide / Organofluoride

6 weitere Substituenten anzeigen 11-beta-Hydroxysteroid / 11-Hydroxysteroid / 17-Hydroxysteroid / 20-Oxosteroid / 3-Oxo-delta-1,4-Steroid / 3-Oxosteroid / 9-Halogen-Steroid / Alkohol / Aliphatische homopolycyclische Verbindung / Alkylfluorid / Alkylhalogenid / Alpha-Hydroxyketon / Carbonylgruppe / Cyclischer Alkohol / Cyclisches Keton / Delta-1,4-Steroid / Fluorhydrin / Halo-Steroid / Halohydrin / Kohlenwasserstoffderivat / Hydroxysteroid / Keton / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organofluorid / Organohalogenverbindung / Organooxygenverbindung / Oxosteroid / Progestogin-Skelett / Sekundärer Alkohol / Tertiärer Alkohol

zeige 21 weitere Molecular Framework Aliphatische homopolyzyklische Verbindungen Externe Deskriptoren 11beta-Hydroxysteroid, 17alpha-Hydroxy-Steroid, Glucocorticoid, 20-Oxo-Steroid, fluoriertes Steroid, 3-Oxo-Delta(1),Delta(4)-Steroid (CHEBI:31625)

Chemische Identifikatoren

UNII SV0CSG527L CAS-Nummer 426-13-1 InChI-Schlüssel FAOZLTXFLGPHNG-KNAQIMQKSA-N InChI IUPAC Name SMILES

12CC(O)(C(C)=O)1(C)C(O)1(F)2()C(C)C2=CC(=O)C=C12C

Synthese Referenz Allgemeine Referenzen Nicht verfügbar Externe Links Human Metabolome Database HMDB0014469 KEGG Drug D01367 PubChem Compound 9878 PubChem Substance 46505984 ChemSpider 9494 BindingDB 50103631 RxNav 4491 ChEBI 31625 ChEMBL CHEMBL1200600 ZINC ZINC000118912517 Therapeutic Targets Database DAP001047 PharmGKB PA164781355 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Fluorometholon AHFS Codes

  • 52:08.08 – Corticosteroide

FDA label

Download (64.7 KB)

MSDS

Download (72 KB)

Klinische Studien

Klinische Studien

Phase Status Zweck Bedingungen Anzahl
4 abgeschlossen Behandlung Adenovirale Keratokonjunktivitis 1
4 Abgeschlossen Behandlung Intraokularer Druck 1 4 Rekrutierung Gesundheitsforschung Syndrome des trockenen Auges / Entzündungsreaktion / Mikrogefäße 1
4 Unbekannter Status Behandlung Muss PRK-Kandidat sein 1
3 Abgeschlossen Prävention Fibrose / Glaukom / Augeninnendruck / Trabekulektomie 1
3 Abgeschlossen Behandlung Trockene Augen 1
3 Noch nicht rekrutiert Behandlung Augenkrankheiten / Liderkrankheiten / Trachomatöse / Trachomatöse Trichiasis (TT) / Trichiasis 1
2 Abgeschlossen Prävention Bullöse Keratopathie / Fuchs’sche Dystrophie 1
2 Abgezogen Behandlung Lakrimation erhöht 1
2, 3 Aktiv nicht rekrutierend Prävention Hornhauttrübung 1

Pharmaökonomie

Hersteller

  • Pharmacia and upjohn co
  • Allergan pharmaceutical
  • Novartis pharmaceuticals corp
  • Alcon laboratories inc

Verpacker

  • Alcon Laboratories
  • Allergan Inc.
  • A-S Medication Solutions LLC
  • Bausch & Lomb Inc.
  • Dispensing Solutions
  • Novartis AG
  • OMJ Pharmaceuticals
  • Pacific Pharma Lp
  • Pharma Pac LLC
  • Pharmedix
  • Physicians Total Care Inc.

Darreichungsformen

Form Route Stärke
Lösung/Tropfen Ophthalmikum 1 mg/ml
Suspension Ophthalmikum 0.1 %
Suspension Ophthalmikum 1 mg
Salbe Ophthalmikum 1 MG/G
Suspension / Tropfen Augensalbe 100 mg/100mL
Lösung / Tropfen Augensalbe 1 mg
Salbe Augensalbe 0.1 %
Lösung/Tropfen Ophthalmikum 0.2 %
Suspension Konjunktival; Ophthalmikum 1 mg
Suspension Ophthalmikum; Topisch 1 mg
Suspension Ophthalmisch 0.1 mL/100mL
Lösung / Tropfen Ophthalmika 1 mg/1mL
Salbe Ophthalmika 1 mg/1g
Suspension / Tropfen Augenheilkunde 1 mg/1mL
Lösung / Tropfen Augenheilkunde
Suspension / Tropfen Augenheilkunde 2.5 mg/1mL
Suspension Ophthalmikum
Suspension / Tropfen Ophthalmikum 0.1 %
Suspension / Tropfen Konjunktival 0.1 % w/v
Suspension Ophthalmisch
Suspension Konjunktiv; Intraokular; Ophthalmisch 1 mg
Lösung / Tropfen Ophthalmisch 0.1 %
Lösung / Tropfen Augenheilmittel 1 mg/0.6ml
Suspension / Tropfen Konjunktivale 0.2 %

Preise

Stückbeschreibung Kosten Stück
FML Liquifilm 0.1% Suspension 15ml Flasche 82.16USD Flasche
FML Forte 0.25% Suspension 15ml Flasche 60.98USD Flasche
FML Liquifilm 0.1% Suspension 10ml Flasche 60.17USD Flasche
Flarex 0.1% Suspension 10ml Flasche 50.7USD Flasche
FML Forte 0,25% Suspension 10ml Flasche 48.58USD Flasche
Flarex 0.1% Suspension 5ml Flasche 42.82USD Flasche
FML Liquifilm 0.1% Suspension 5ml Flasche 41.65USD Flasche
FML-S Liquifilm 0,1-10% Suspension 10ml Flasche 35.99USD Flasche
Fluor-Op 0,1% Suspension 15ml Flasche 30.99USD Flasche
FML Forte 0.25% Suspension 5ml Flasche 30.07USD Flasche
Fluor-Op 0.1% Suspension 10ml Flasche 25.99USD Flasche
Fluor-Op 0,1% Suspension 5ml Flasche 17.99USD Flasche
Flarex 0.1% Augentropfen 8.11USD ml
Fml liquifilm 0.1% Augentropfen 6.27USD ml
Fml forte 0,25% Augentropfen 5,09USD ml
Fluormetholon 0.1 % Tropfen 3,25USD ml
Fml Forte 0,25 % Suspension 2,96USD ml
Flarex 0.1 % Suspension 1.96USD ml
Pms-Fluorometholon 0.1 % Suspension 1.73USD ml
DrugBank verkauft und kauft keine Medikamente. Die Preisinformationen werden nur zu Informationszwecken bereitgestellt.

Patente nicht verfügbar

Eigenschaften

Zustand fest Experimentelle Eigenschaften Vorhergesagte Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Wasserlöslichkeit 0.0166 mg/mL ALOGPS
logP 2.34 ALOGPS
logP 2.42 ChemAxon
logS -4.4 ALOGPS
pKa (stärkste Säure) 12.65 ChemAxon
pKa (Stärkste Basische) -3.4 ChemAxon
Physiologische Ladung 0 ChemAxon
Wasserstoffakzeptorenzahl 4 ChemAxon
Wasserstoff-Donator-Anzahl 2 ChemAxon
Polare Oberfläche 74.6 Å2 ChemAxon
Drehbare Bindungszahl 1 ChemAxon
Brechungsvermögen 100.87 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisierbarkeit 40.05 Å3 ChemAxon
Anzahl der Ringe 4 ChemAxon
Bioverfügbarkeit 1 ChemAxon
Regel der Fünf Ja ChemAxon
Hose-Filter Ja ChemAxon
Vebersche Regel Nein ChemAxon
MDDR-wie Regel Nein ChemAxon

Vorhergesagte ADMET-Eigenschaften

Eigenschaft Wert Wahrscheinlichkeit
Human Intestinal Absorption + 0.9956
Blut-Hirn-Schranke + 0.9716
Caco-2 durchlässig + 0.8169
P-Glykoprotein-Substrat Substrat 0.7834
P-Glykoprotein-Inhibitor I Nicht-Inhibitor 0.6791
P-Glykoprotein-Inhibitor II Nicht-Inhibitor 0.8382
Renaler organischer Kationentransporter Nicht-Inhibitor 0.8397
CYP450 2C9 Substrat Nicht-Substrat 0.8762
CYP450 2D6 Substrat Nicht-Substrat 0.907
CYP450 3A4 Substrat Substrat 0.7663
CYP450 1A2 Substrat Nicht-Inhibitor 0.9149
CYP450 2C9-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.8345
CYP450 2D6-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.9232
CYP450 2C19-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.9285
CYP450 3A4-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.8309
CYP450 inhibitorische Promiskuität Niedrige CYP inhibitorische Promiskuität 0.9452
Ames-Test Nicht AMES-toxisch 0.9025
Karzinogenität Nicht krebserregend 0.9404
Biologischer Abbau Nicht leicht biologisch abbaubar 1.0
Akute Toxizität bei Ratten 2,3393 LD50, mol/kg Nicht anwendbar
hERG-Hemmung (Prädiktor I) Schwacher Inhibitor 0.9694
hERG-Hemmung (Prädiktor II) Nicht-Hemmer 0.5956

ADMET-Daten werden mit admetSAR vorhergesagt, einem kostenlosen Tool zur Bewertung chemischer ADMET-Eigenschaften. (23092397)

Spektren

Mass Spec (NIST) Nicht verfügbar Spektren

Targets

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkungen

Agonist

Allgemeine Funktion Zinkionenbindung Spezifische Funktion Rezeptor für Glucocorticoide (GC). Hat eine duale Wirkungsweise: als Transkriptionsfaktor, der an Glucocorticoid-Response-Elemente (GRE) bindet, sowohl für die nukleäre als auch für die mitochondriale DNA, und als Modula… Genname NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Name Glucocorticoid receptor Molekulargewicht 85658.57 Da

  1. Samudre SS, Lattanzio FA Jr, Williams PB, Sheppard JD Jr: Comparison of topical steroids for acute anterior uveitis. J Ocul Pharmacol Ther. 2004 Dec;20(6):533-47.
  2. Grossman R, Yehuda R, Golier J, McEwen B, Harvey P, Maria NS: Cognitive effects of intravenous hydrocortisone in subjects with PTSD and healthy control subjects. Ann N Y Acad Sci. 2006 Jul;1071:410-21.
  3. Rautanen A, Eriksson JG, Kere J, Andersson S, Osmond C, Tienari P, Sairanen H, Barker DJ, Phillips DI, Forsen T, Kajantie E: Associations of body size at birth with late-life cortisol concentrations and glucose tolerance are modified by haplotypes of the glucocorticoid receptor gene. J Clin Endocrinol Metab. 2006 Nov;91(11):4544-51. Epub 2006 Aug 8.
  4. Hammer F, Stewart PM: Cortisol metabolism in hypertension. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2006 Sep;20(3):337-53.
  5. Shaw JR, Gabor K, Hand E, Lankowski A, Durant L, Thibodeau R, Stanton CR, Barnaby R, Coutermarsh B, Karlson KH, Sato JD, Hamilton JW, Stanton BA: Role of glucocorticoid receptor in acclimation of killifish (Fundulus heteroclitus) to seawater and effects of arsenic. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2007 Feb;292(2):R1052-60. Epub 2006 Oct 12.
  6. Sher L: Combined dexamethasone suppression-corticotropin-releasing hormone stimulation test in studies of depression, alcoholism, and suicidal behavior. ScientificWorldJournal. 2006 Oct 31;6:1398-404.

Enzyme

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat
Induktor

Allgemeine Funktion Vitamin d3 25-.Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es führt eine Vielzahl von Oxidationsreaktionen durch… Genname CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekulargewicht 57342.67 Da

  1. El-Sankary W, Bombail V, Gibson GG, Plant N: Glucocorticoid-mediated induction of CYP3A4 is decreased by disruption of a protein: DNA-Interaktion, die sich vom Pregnan-X-Rezeptor-Response-Element unterscheidet. Drug Metab Dispos. 2002 Sep;30(9):1029-34.
  2. Dvorak Z, Pavek P: Regulation of drug-metabolizing cytochrome P450 enzymes by glucocorticoids. Drug Metab Rev. 2010 Nov;42(4):621-35. doi: 10.3109/03602532.2010.484462.

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Induktor

Allgemeine Funktion Sauerstoffbindung Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häm-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es oxidiert eine Vielzahl von strukturell un… Genname CYP3A5 Uniprot ID P20815 Uniprot Name Cytochrome P450 3A5 Molekulargewicht 57108.065 Da

  1. Dvorak Z, Pavek P: Regulation of drug-metabolizing cytochrome P450 enzymes by glucocorticoids. Drug Metab Rev. 2010 Nov;42(4):621-35. doi: 10.3109/03602532.2010.484462.

Träger

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Allgemeine Funktion Steroidbindung Spezifische Funktion Wichtiges Transportprotein für Glucocorticoide und Gestagene im Blut fast aller Wirbeltierarten. Genname SERPINA6 Uniprot ID P08185 Uniprot Name Corticosteroid-binding globulin Molekulargewicht 45140.49 Da

  1. Moisan MP, Castanon N: Emerging Role of Corticosteroid-Binding Globulin in Glucocorticoid-Driven Metabolic Disorders. Front Endocrinol (Lausanne). 2016 Dec 19;7:160. doi: 10.3389/fendo.2016.00160. eCollection 2016.
  2. Gardill BR, Vogl MR, Lin HY, Hammond GL, Muller YA: Corticosteroid-binding globulin: structure-function implications from species differences. PLoS One. 2012;7(12):e52759. doi: 10.1371/journal.pone.0052759. Epub 2012 Dec 26.
×

Verbessern Sie die Ergebnisse für Patienten
Bauen Sie effektive Entscheidungshilfen mit dem umfassendsten Arzneimittel-Interaktions-Checker der Branche.

Erfahren Sie mehr

Erstellt am 13. Juni 2005 07:24 / Aktualisiert am 04. Februar 2021 14:33

Schreibe einen Kommentar

Deine E-Mail-Adresse wird nicht veröffentlicht. Erforderliche Felder sind mit * markiert.