Los fármacos anticolinérgicos, o antimuscarínicos, se han utilizado para el tratamiento de enfermedades o dolencias gastrointestinales más o menos especificadas durante muchos siglos, primero en preparaciones a base de hierbas (incluyendo la belladona), y en los tiempos modernos como compuestos sintéticos terciarios o cuaternarios, siendo la atropina un estándar farmacológico. Los antimuscarínicos convencionales actúan de forma no selectiva sobre los receptores del corazón, el músculo liso y las glándulas exocrinas. Los fármacos antimuscarínicos selectivos M1, la pirenzepina y la telenzepina, reducen moderadamente la secreción de ácido gástrico y pepsina sin inhibir la actividad del músculo liso, como hacen los antimuscarínicos no selectivos. Aceleran la curación de la úlcera péptica y mejoran los síntomas de la esofagitis por reflujo. En combinación con los antagonistas H2, suprimen casi por completo la secreción de ácido gástrico, por lo que pueden utilizarse en afecciones pépticas de alto riesgo. Los ensayos a largo plazo tienen que demostrar si pueden constituir una alternativa médica a la vagotomía parietal. El efecto de los antimuscarínicos selectivos M1 en la «dispepsia no ulcerosa» es todavía equívoco, pero pueden ser útiles en el tratamiento de trastornos con aumento de la espasticidad intestinal.