Drug Levels
Maternal Levels. Eine Frau im 4. Monat nach der Geburt nahm 5 mal täglich alle 4 Stunden 200 mg Acyclovir oral ein, während sie wach war. Nach 4 Tagen Therapie wurden Milchproben 9 Stunden nach der letzten Dosis und zu 4 Zeitpunkten nach einer 200 mg-Dosis entnommen. Der niedrigste Milchspiegel von 427 mcg/L trat 30 Minuten nach der ersten Dosis auf. 3,2 Stunden nach der Dosis lag der Aciclovir-Spiegel in der Milch bei 1,3 mg/L und stieg offenbar weiter an.
Eine Frau, die 1 Jahr postpartal war, nahm 5 Mal täglich Aciclovir 200 mg oral ein. Die Milchwerte, die unmittelbar vor einer Dosis während der 5-tägigen Therapie genommen wurden, reichten von 0,78 bis 1,07 mg/L. Acyclovir in Milchproben, die nach der letzten Dosis entnommen wurden, nahm mit einer Halbwertszeit von 2,8 Stunden ab.
Eine Frau, die in der peripartalen Periode 3-mal täglich oral 400 mg Acyclovir eingenommen hatte, hatte 5 Tage nach ihrer letzten Acyclovir-Dosis einen Acyclovir-Spiegel in der Muttermilch von 54 mcg/L. Eine Mutter, die ihren 7 Monate alten Säugling stillte, nahm 5 mal täglich Acyclovir 800 mg oral ein. Die Aciclovir-Spiegel in der Muttermilch an den Tagen 5 und 6 der Therapie reichten von 4,2 bis 5,8 mg/L, wobei der höchste Wert 9,4 Stunden nach der letzten Dosis erreicht wurde. Die Autoren schätzten, dass ein voll gestillter Säugling bei dieser mütterlichen Dosierung eine Tagesdosis von 0,73 mg/kg Aciclovir oder etwa 1 % der mütterlichen gewichtsadjustierten Dosis erhalten würde.
Eine Frau, die 6 Wochen postpartal war, erhielt dreimal täglich intravenöses Aciclovir 300 mg (5 mg/kg) für 5 Tage. Milchproben wurden alle 6 Stunden nach der letzten Dosis entnommen. Der Spitzenwert betrug 7,3 mg/L und das Medikament war bis zu 88 Stunden nach der letzten Dosis in der Milch nachweisbar. Unter Verwendung des Spiegels 6 Stunden nach der letzten Dosis würde ein voll gestillter Säugling mit diesem mütterlichen Dosierungsschema eine tägliche Dosis von 1,1 mg/kg erhalten.
Acyclovir wird Neugeborenen in intravenösen Dosen von 20 bis 30 mg/kg täglich verabreicht. Die mit der Muttermilch aufgenommenen Dosen betragen bei hohen mütterlichen Dosen nur etwa 3 bis 5 % dieser Dosis. Da der Säugling die Muttermilchdosis oral erhält und Aciclovir nur zu etwa 20 % oral bioverfügbar ist, beträgt die systemische Dosis, die der gestillte Säugling erhält, 1 % oder weniger einer typischen Säuglingsdosis.
Säuglingswerte. Ein 4 Monate alter Säugling, dessen Mutter 5 mal täglich 200 mg oral einnahm, wurde kurz vor einer Dosis gestillt. Der Urin des Säuglings, der über die nächsten 2 Stunden gesammelt wurde, enthielt insgesamt 27 mcg Aciclovir.