Anticholinergika oder Antimuskarinika werden seit vielen Jahrhunderten zur Behandlung von mehr oder weniger spezifizierten Magen-Darm-Erkrankungen oder -Beschwerden eingesetzt, zunächst in pflanzlichen Zubereitungen (u. a. Belladonna), in der Neuzeit als synthetische tertiäre oder quaternäre Verbindungen, wobei Atropin ein pharmakologischer Standard ist. Konventionelle Antimuskarinika wirken unselektiv an Rezeptoren in Herz, glatter Muskulatur und exokrinen Drüsen. Die M1-selektiven Antimuskarinika, Pirenzepin und Telenzepin, reduzieren mäßig die Magensäure- und Pepsinsekretion, ohne die Aktivität der glatten Muskulatur zu hemmen, wie es die nicht-selektiven Antimuskarinika tun. Sie beschleunigen die Abheilung des peptischen Ulkus und verbessern die Symptome der Refluxösophagitis. In Kombination mit H2-Antagonisten heben sie die Magensäuresekretion fast vollständig auf und können daher bei peptischen Hochrisikokrankheiten eingesetzt werden. Langzeitstudien müssen zeigen, ob sie eine medizinische Alternative zur Parietalzell-Vagotomie bilden können. Die Wirkung von M1-selektiven Antimuskarinika auf die „Nicht-Ulkus-Dyspepsie“ ist noch nicht eindeutig, aber sie könnten bei der Behandlung von Erkrankungen mit erhöhter Darmspastik nützlich sein.